Эсмия лекарство

Состав и форма выпуска

Препарат Эсмия выпускают в форме таблетокПрепарат Эсмия выпускают в форме таблеток. Активным веществом каждой таблетки является 5 мг улипристала ацетата. Дополнительные компоненты: маннитол, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, тальк, кроскармеллоза натрия.

В блистерах по 14 таблеток.

Фармакологическое действие Эсмии

Согласно инструкции Эсмия оказывает антигестагенное действие.

Улипристал при приеме внутрь становится активным синтетическим селективным модулятором рецепторов прогестерона, оказывающим частичный тканеспецифичный антипрогестероновый эффект.

Показания к применению Эсмии

Согласно инструкции Эсмию или аналог Эсмии назначают в качестве предоперационной терапии выраженных и тяжелых симптомов миомы матки женщинам репродуктивного возраста старше восемнадцати лет. Продолжительность лечения препаратом или аналогом Эсмии не должен превышать 3 месяца.

Противопоказания

Препарат Эсмия противопоказан в следующих случаях:


  • Возраст младше 18 лет;
  • Период беременности и лактации;
  • Повышенная чувствительность к улипристалу или вспомогательным компонентам препарата;
  • Тяжелая форма бронхиальной астмы, не поддающаяся коррекции при помощи пероральных ГКС;
  • Кровотечения из влагалища невыясненной природы либо по причинам, не связанным с миомой матки;
  • Рак молочной железы, матки, яичников или шейки матки.

По отзывам Эсимю не следует принимать дольше трех месяцев, так как отсутствуют данные относительно безопасности применения на длительный период.

С осторожностью следует назначать препарат Эсмия при бронхиальной астме и печеночной или почечной недостаточности.

Способ применения Эсмии и режим дозирования

Согласно инструкции Эсмию следует принимать внутрь, по 1 таблетке один раз в сутки, независимо от приема пищи. Лечение начинают в первую неделю менструального цикла.

Если пациентка пропустила прием таблетки, то она должна принять препарат Эсмия как можно раньше. Если же прием таблетки был пропущен более чем на 12 часов, то прием препарата пропускается, после чего возобновляется обычный режим приема таблеток.

Применение препарата Эсмия в период беременности и грудного вскармливания


Препарат и аналоги Эсмии строго противопоказаны при беременности. Кроме того, улипристал способен проникать в грудное молоко, поэтому существует риск нанесения вреда здоровью детям при грудном вскармливании. Поэтому Эсмия противопоказана на период лактации.

Побочные действия

По отзывам Эсмия может вызывать следующие побочные действия:

  • Нервная система: головокружение, головная боль.
  • Нарушения психики: беспокойство, эмоциональные расстройства.
  • Желудочно-кишечный тракт: запор, диспепсия, метеоризм, боли в животе, сухость во рту, тошнота.
  • Молочные железы и половые органы: приливы, утолщение эндометрия, аменорея, киста яичника, метроррагия, выделения из влагалища, неприятные ощущения в молочных железах, болезненность молочных желез.
  • Другие побочные реакции: вертиго, увеличение массы тела, носовое кровотечение, недержание мочи, повышенная потливость, акне, боли в спине, мышцах и костях, астения, повышенная утомляемость, отеки.

Лекарственное взаимодействие

Эсмию назначают в качестве предоперационной терапии выраженных и тяжелых симптомов миомы маткиГестагены и гормональные контрацептивы могут снижать эффективность Эсмии, поэтому не следует осуществлять их одновременный прием. Комбинированное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (ритонавир, кетоконазол, нефазодон) приводит к повышению количества улипристала в плазме крови. А комбинированное применение Эсмии по отзывам с индукторами изофермента CYP3A4 (карбамазепин, рифампицин, препараты зверобоя продырявленного, фенитоин) способствует снижению концентрации улипристала в плазме крови.


Особые указания применения Эсмии

Эсмию по инструкции следует назначать пациенткам только после тщательного обследования. Перед началом приема препарата Эсмия рекомендуется полностью исключить беременность.

Так как пользоваться гормональными контрацептивами во время применения Эсмии не рекомендуется, женщинам желательно применять негормональные методы контрацепции в ходе лечения.

Условия хранения

Эсмию следует хранить в темной месте не дольше двух лет.

www.neboleem.net

Действующее вещество

Улипристал (Ulipristal).

Форма выпуска и состав

Эсмия выпускается в виде таблеток белого или почти белого цвета, круглых, двояковыпуклых, с гравировкой «ES5» на одной стороне. Упаковывается в блистеры по 14 штук.

Показания к применению

Предоперационная терапия симптомов миомы матки средней тяжести и тяжелой степени у взрослых женщин репродуктивного возраста старше 18 лет; курсовая терапия симптомов миомы матки средней тяжести и тяжелой степени у женщин репродуктивного возраста старше 18 лет (длительность терапии не более 4 курсов).

Противопоказания


Кровотечение из влагалища неясной этиологии или по причинам, не связанным с миомой матки; рак матки, шейки матки, яичников или молочной железы; бронхиальная астма, тяжелая форма, не поддающаяся коррекции пероральными ГКС; беременность и период лактации; возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к улипристала ацетату или любому из вспомогательных веществ.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной и/или печеночной недостаточности.  

Инструкция по применению Эсмия (способ и дозировка)

Препарат принимают внутрь по 1 таб. 1 раз в сутки независимо от приема пищи курсами по 3 месяца.  Начинать лечение можно только при наступлении менструального кровотечения.

Первый курс лечения начинают во время 1-й недели менструального цикла.

Повторные курсы терапии начинают как можно раньше в 1-ю неделю второго менструального цикла после окончания предыдущего курса.

Лечащий врач должен объяснить пациентке необходимость делать перерывы в лечении.

Продолжительность курса лечения  – не более 4 курсов. В случае пропуска таблетки следует принять таблетку препарата Эсмия как можно быстрее. Если прием пропущен более чем на 12 ч, то пропущенная таблетка не принимается, и следует просто возобновить обычный режим приема.


При почечной недостаточностью легкой или средней степени коррекция дозы не требуется. Не рекомендуется принимать при почечной недостаточности тяжелой степени при отсутствии возможности постоянного наблюдения.

При печеночной недостаточности легкой степени коррекция дозы не требуется. Не рекомендуется принимать препарат при умеренной или тяжелой печеночной недостаточности при отсутствии возможности постоянного наблюдения.

Побочные эффекты

Во время приема препарата могут развиться разного рода побочные действия. Со стороны нервной системы чаще всего возникают головокружения и головные боли, со стороны желудочно-кишечного тракта — диспепсия, боли в животе, метеоризм, запор, сухость во рту, тошнота. Могут возникать нарушения психического состояния, такие как эмоциональные расстройства и беспокойство. Иногда возникают побочные эффекты со стороны половых органов и молочных желез, чаще всего это утолщение эндометрия, приливы, киста яичника, выделения из влагалища, аменорея, метроррагия, а также болезненность молочных желез и неприятные ощущения в них.

В редких случаях побочные действия  проявляются в виде носового кровотечения, увеличения массы тела, недержания мочи, вертиго, акне, повышенной потливости, боли в спине, костях и мышцах, астении, повышенной утомляемости, отеков. 

Передозировка

Данные о передозировке препаратом ограничены. Однократный прием в дозе до 200 мг и ежедневный прием в дозе 50 мг на протяжении 10 дней назначались ограниченному числу добровольцев, при этом не отмечено тяжелых или серьезных нежелательных реакций.

Аналоги


Аналоги по коду АТХ: отсутствуют.

Медикаменты со схожим механизмом действия (совпадение кода АТХ 4-го уровня): Агеста, Гинепрестон, Женале, Мифегин.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Синтетический селективный модулятор прогестероновых рецепторов, характеризующийся тканеспецифичным частичным антипрогестероновым эффектом, активный при приеме внутрь. 

Улипристал оказывает прямое действие на эндометрий. При начале ежедневного приема в дозе 5 мг в течение менструального цикла у большинства женщин (включая пациенток с миомой) заканчивается очередное менструальное кровотечение, а следующее не наступает. Когда прием препарата прекращается, менструальный цикл обычно возобновляется в течение 4 недель.  

Улипристал оказывает прямое действие на лейомиомы, подавляя клеточную пролиферацию и индуцируя апоптоз, что приводит к уменьшению их размеров.  

При ежедневном приеме улипристала в дозе 5 мг частично снижается концентрация ФСГ, однако концентрация эстрадиола в сыворотке крови у большинства пациенток поддерживается на уровне средней фолликулярной фазы и соответствует таковой в группе плацебо.

Улипристал не влияет на концентрацию тироксинсвязывающего глобулина (ТСГ), АКТГ и пролактина в плазме крови на протяжении 3 месяцев лечения. 


Эффективность фиксированных доз улипристала 5 мг и 10 мг 1 раз в сутки оценивалась в двух исследованиях, в которых участвовали пациентки с очень тяжелыми менструальными кровотечениями, вызванными миомой матки.

В сравнении с плацебо было выявлено клинически значимое уменьшение объема менструальной кровопотери у пациенток, принимавших улипристал. Это позволяло быстро и более эффективно проводить коррекцию анемии, чем при назначении только препаратов железа. Уменьшение менструальной кровопотери у пациенток группы улипристала было сопоставимо с группой, получавшей агонист ГнРГ (лейпрорелин). У большинства пациенток, получавших улипристал, кровотечение прекращалось в течение первой недели приема (развивалась аменорея). 

Особые указания 

Эсмия назначается только после тщательного обследования. До начала лечения следует исключить беременность. 

Не рекомендуется применять улипристала ацетат без постоянного наблюдения у пациенток с тяжелой почечной недостаточностью, т.к. специальные исследования не проводились.

Не рекомендуется назначать Эсмию пациенткам с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью при невозможности постоянного наблюдения.

Не рекомендуется сопутствующее применение улипристала и ингибиторов CYP3A4 средней мощности (например, эритромицина, грейпфрутового сока, верапамила) или мощных ингибиторов (например, кетоконазола, ритонавира, нефазодона, итраконазола, телитромицина, кларитромицина).


Не рекомендуется совместное применение улипристала и мощных индукторов CYP3A4 (например, рифампицина, рифабутина, карбамазепина, окскарбазепина, фенитоина, фосфенитоина, фенобарбитала, примидона, зверобоя продырявленного, эфавиренза, невирапина, ритонавира – на фоне долгосрочного применения).

Улипристал оказывает специфическое фармакодинамическое действие на эндометрий, приводящее к характерным для этого класса препаратов изменениям в эндометрии, РАЕС.

При проведении повторных курсов лечения рекомендуется периодический контроль состояния эндометрия, включая ежегодное ультразвуковое исследование, проводимое после возобновления менструальных кровотечений во время периодов прерывания терапии.

При выявлении гиперплазии (без атипии) рекомендуется проведение контроля в соответствии со стандартной клинической практикой (например, контрольное наблюдение через 3 месяца). В случае атипичной гиперплазии обследование и ведение пациента следует проводить в соответствии с принципами стандартной клинической практики. Продолжительность каждого курса лечения не должна превышать 3 месяцев, т.к. неизвестен риск нежелательного воздействия на эндометрий, в случае если терапия осуществляется без перерывов.

Пациентки должны быть проинформированы о том, что лечение препаратом обычно приводит к значительному уменьшению менструальной кровопотери или аменорее в течение первых 10 дней лечения. При сохраняющихся чрезмерных кровотечениях пациентке следует обратиться к врачу. Как правило, менструальный цикл возобновляется в течение 4 недель после окончания курса лечения. 


У большинства женщин, принимавших Эсмию в терапевтических дозах, наблюдалась ановуляция. Однако фертильность при длительном применении улипристала ацетата не изучалась. 

Улипристал может оказывать минимальное влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, т.к. после приема улипристала может наблюдаться легкое головокружение.

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания.

В детском возрасте

Препарат запрещен в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

В пожилом возрасте

Информация отсутствует.

При нарушениях функции почек

С осторожностью  назначать препарат при почечной недостаточности.  Для пациенток с легкой или умеренной степенью почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. Не рекомендован для применения у пациенток с тяжелой почечной недостаточностью при невозможности постоянного наблюдения.

При нарушениях функции печени

С осторожностью назначать при печеночной недостаточности. Для пациенток с легкой степенью печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется. Не рекомендован для применения у пациенток с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью при невозможности постоянного наблюдения.

Лекарственное взаимодействие


Эсмия обладает стероидной структурой и действует как селективный модулятор прогестероновых рецепторов с преобладающим ингибирующим эффектом в отношении рецепторов прогестерона. Поэтому гормональные контрацептивы и гестагены могут снижать эффективность улипристала ацетата путем конкурентного воздействия на рецептор прогестерона. В связи с этим не рекомендуется одновременное применение препаратов, содержащих гестагены.

Совместное применение ингибиторов средней мощности или мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 с улипристалом не рекомендуется.

Сопутствующее применение улипристала и мощных индукторов CYP3A4 (например, рифампицина, рифабутина, карбамазепина, окскарбазепина, фенитоина, фосфенитоина, фенобарбитала, примидона, зверобоя продырявленного, эфавиренза, невирапина, ритонавира – на фоне долгосрочного применения) не рекомендуется. 

Улипристал может препятствовать действию гормональных контрацептивов (только гестагенсодержащих таблеток, гестаген высвобождающих систем или комбинированных пероральных контрацептивов) и препаратов гестагена, применяемых по иным показаниям. Поэтому сопутствующее применение лекарственных препаратов, содержащих гестаген, не рекомендовано. Гестагенсодержащие препараты не следует применять в течение 12 дней после прекращения лечения улипристалом.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше +30°С.

Срок годности – 3 года.

dolgojit.net

ЭСМИЯ Наиболее частой побочной реакцией было появление приливов. Подавляющее большинство побочных реакций были легкими или умеренными (93,6%), не приводили к прекращению лечения препаратом (99,5%) и разрешались самостоятельно.
Безопасность двух курсов лечения улипристалом 10 мг, каждый продолжительностью 3 мес, оценивалась в исследовании III фазы с участием женщин с миомами матки. Полученные данные сопоставимы с профилем безопасности при проведении лечения в рамках одного курса.
Нарушения психики: часто — беспокойство, эмоциональные расстройства.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль*; нечасто — головокружение.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — увеличение массы тела.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — вертиго.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — носовое кровотечение.
Со стороны ЖКТ: часто — боли в животе, тошнота; нечасто — диспепсия, сухость во рту, метеоризм, запор.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — акне, повышенная потливость; нечасто — алопеция, сухость кожи.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — боли в костях и мышцах; нечасто — боли в спине.
Со стороны почек и мочевыводяших путей: нечасто — недержание мочи.
Со стороны половых органов и молочной железы: очень часто — аменорея, утолщение эндометрия*; часто — приливы*, тазовая боль, киста яичника*, напряженность/болезненность молочных желез; нечасто — метроррагия, разрыв кисты яичника, выделения из влагалища, увеличение и неприятные ощущения в области молочных желез.

ЭСМИЯ инструкция по применению
ЭСМИЯ отзывы



www.medcentre.com.ua

Причины и характеристики болезни

Почему на самом деле возникает не здоровое деление и рост клеток в матке до сих пор не установлено наукой. Однако существует ряд факторов, которые способствуют развитию новообразования. К ним можно отнести следующее:

  • Резкая перестройка гормонального фона
  • Наследственная предрасположенность
  • Различные инфекционные заболевания половой системы

Травмы малого таза как причина миомы

  • Травмы, связанные с органами малого таза
  • Хронический нерегулярный менструальный цикл
  • Повышенный индекс массы тела и ожирение
  • Любые патологии в области сердечно-сосудистой и эндокринной систем

Во время активного роста опухоли, у пациенток могут наблюдаться следующие симптомы:

  • Сильные кровотечения в промежутках между месячными
  • Сбои в самом цикле критических дней

Ноющая боль в области живота

  • Боли и ноющие ощущения в области живота
  • Нарушение нормальной работы кишечника и мочевого пузыря
  • Постепенное увеличение живота как во время беременности

Если вы внимательно прислушиваетесь к своему организму, то не пропустите тревожных звоночков о начале патологического процесса.

Как лечится миома матки

В зависимости от типа новообразования, его размеров, состояния тканей и после полной диагностики пациентки, врач назначает индивидуальный курс терапии. На начальной стадии миому обычно не трогают, а просто регулярно наблюдают за ней. Если болезнь прогрессирует, то назначают гормональные препараты с дополнительным курсом фитотерапии.

Когда состояние опухоли плачевное, имеются злокачественные изменения клеток или начинается резкий рост узлов, то миома убирается из организма хирургическим путем. Последний способ вызывает страх и психологический стресс у женщин, ведь в результате операции можно остаться совсем без матки, если болезнь была запущена.

Но медицина не стоит на месте, и ведущей венгерской фармацевтической компанией «Гедеон Рихтер» в 2014г был выпущен новейший гормональный препарат Эсмия.

Это уникальное лекарство за несколько лет избавило сотни женщин от хирургических операций и помогло им сохранить матку в своем организме. Давайте разберемся, почему это средство получило такое огромное число положительных отзывов со стороны пациенток и врачей гинекологов.

Описание препарата, его свойства и преимущества перед другими медикаментами

Эсмия является гормональным, антигестагенным лекарственным средством. В своем составе имеет запатентованное вещество улипрестала ацетат, которое оказывает прямое действие на миоматозные узлы. Оно подавляет патологическое разрастание тканей опухоли и вызывает гибель клеток.

В результате такого направленного действия, новообразование уменьшается в размерах. Это свойство применяется так же в предоперационном периоде для улучшения состояния пациенток и снижения объема самого хирургического вмешательства.

Лекарственный препарат прошел многочисленные зарубежные клинические исследования. Их результаты доказали высокую эффективность средства при маточных кровотечениях.

Эсмия быстро останавливает избыточное выделение крови и помогает отрегулировать возникшую анемию. По сравнению с агонистами гонадолиберина, новый медикамент имеет ряд следующих преимуществ:

Преимущества препарата Эсмия

  • Подавляет действие прогестероновых рецепторов, за счет чего снижается уровень гормона в крови, и миома перестает развиваться.
  • Оказывает влияние на гипофиз, в результате имеет выраженный противозачаточный эффект.
  • Не вызывает падения уровня эстрогена, уменьшения плотности костной ткани и снижения либидо.
  • Не влияет на здоровый миометрий, а действует избирательно только на патологические клетки.
  • Обладает антимикробным действием, что положительно сказывается на сопутствующих инфекционных заболеваниях.
  • Останавливает даже сильные маточные кровотечения, что приводит к снижению болезненных ощущений в тазовой области и устранению железодефицитной анемии.

Остановка маточного кровотечения

  • Возвращает женщинам способность к зачатию и ведению комфортного образа жизни.
  • Лечебный эффект от действия препарата является накопительным и сохраняется как минимум в течение 6 месяцев после отмены приема.
  • В большинстве случаев хорошо переносится и вызывает минимум побочных эффектов.

Несмотря на все преимущества от приема препарата Эсмия, лечение необходимо контролировать. Такую лекарственную терапию может назначить только врач после полной диагностики заболевания и сдачи всех анализов. Самолечение не допустимо, так как может привести к необратимым последствиям в организме.

Форма выпуска и состав

Медикамент представляет собой таблетки для внутреннего применения. Они имеют двояковыпуклую округлую форму, белый цвет и гравировку «ES5» на одной из сторон.

Эти особенности предназначены для защиты лекарства от фальсификации. Если вы сомневаетесь в свойствах приобретаемого средства, попросите в аптеке предъявить вам сертификат качества, сотрудники обязаны его предоставить по первому требованию клиента.

Таблетки упакованы в блистеры по 28 штук. Одна упаковка препарата Эсмия №28 стоит примерно 8 500р, в разных городах цена может отличаться.

В 1 таблетке содержится 5 мг улипристала ацетата, а также вспомогательные вещества: маннитол, микрокристаллическая целлюлоза, тальк, стеарат магния и кроскармеллоза натрия.

Кому назначается Эсмия и как ее принимать

Таблетки от миомы Эсмия показаны всем женщинам старше 18 лет, у которых выявлена патология матки средней и тяжелой формы, а также пациенткам перед операцией по удалению опухоли.

В инструкции по применению сказано о необходимости приема препарата курсом в 3 месяца, который можно повторить при надобности после 2-х месячного перерыва.

А это значит, что в общей сложности вам потребуется 84 таблетки в первый период, а после перерыва может понадобится купить еще 84 штуки. Общая стоимость лечения обойдется примерно в 50 000р.

Как принимать Эсмию при миоме

Суточная доза лекарства составляет 5 мг, т.е. принимать следует по 1 таблетке в сутки вне зависимости от приема пищи.

Начинать терапию следует в первую неделю менструального цикла. Пить лекарство необходимо строго в одно и то же время каждый день, чтобы действующее вещество сохраняло свою концентрацию в крови.

Если вы по забывчивости пропустили прием гормона, как можно быстрее выпейте его в течение 12 ч. Когда лимит времени уже превышен, то прием данной таблетки просто пропускается и продолжается курс.

Терапия препаратом Эсмия назначается исключительно гинекологом после полного обследования миомы матки.

назначение гинекологом Эсмии

Если пройденное лечение не дает ожидаемого эффекта и миоматозные узлы не уменьшаются в размере, то принимается решение об операции новообразования. Однако в большинстве случаев, отзывы пациенток о приеме гормонального препарата Эсмия при миоме говорят о положительных результатах. Давайте рассмотрим несколько таких примеров ниже.

Людмила, 34 года

«Полгода назад врач на плановом осмотре поставил мне диагноз миома матки. Я прошла всю необходимую процедуру обследования и сдала анализы. После этого мне назначили лечение препаратом Эсмия. Пила я его целых 3 месяца. Побочного действия не заметила, хотя была некоторая раздражительность и периодическая бессонница, но у меня такое и в обычной жизни случается.

Отзыв пациентки о препарате Эсмия

На очередном визите после окончания курса узнала, что опухоль уменьшилась вдвое! Сейчас надеюсь, что операции удастся избежать. Я еще и о беременности думаю. Но врач говорит, пока ничего такого не планировать. Лечение конечно не из дешевых, но результат стоит того!»

Надежда, 37 лет

«Хочу оставить свой отзыв о лечении препаратом Эсмия. 4 года назад у меня обнаружилась миома матки размером в 1 см. Врач начала наблюдать за ней, но никакого лечения не назначала. Через 2 года на УЗИ оказалось, что опухоль резко увеличилась до 9 см, да еще и вторая выросла в 4 см.

Миома растет на УЗИ

Я тогда очень переживала. Матка была деформированная к тому же. Ходила ко многим специалистам, все говорили, что операция неизбежна. Но последний доктор предложил мне попробовать пропить курс гормонального препарата Эсмия. Принимала я эти таблетки все лето. Менструация не прекратилась, хотя врач говорил, что она должна остановиться. Но обильность кровотечений заметно снизилась и боли уменьшились. Было много побочных явлений: приливы, полнота, быстрая утомляемость, сонливость. К концу лечения сильно заболела спина. Мне даже пришлось прервать работу на некоторое время из-за плохого самочувствия.

Болит спина при диагнозе миома

Это конечно большой недостаток такого дорогого лечения.

Но в результате осенью на УЗИ мне сказали, что первая опухоль уменьшилась на 1 см, втора почти на 2 см! Недавно решилась на повторный курс.

Начала принимать препарат и сразу ощутила все побочные «радости». Хожу вечно сонная, болит спина вдоль позвоночника, сильные головокружения есть. Но очень надеюсь на положительный эффект от лечения!»

Евгения, 45 лет

«Решила я тоже поделиться своим опытом приема этого препарата. Год назад в нашей местной поликлинике на профилактическом осмотре врач обнаружил у меня миому. Я была в шоке. Гинеколог сказал, что если опухоль начнет увеличиваться, то будут оперировать точно.

Миома при посещении врача

Я вернулась в больницу через 3 месяца, принимал меня уже другой гинеколог и обнаружил, что миома увеличилась. Но предложил мне не операцию, а гормональный препарат Эсмия. Дома я начала искать про это лекарство информацию, начиталась разных ужасов. Но все-таки купила таблетки и начала курс. Из негативных симптомов ничего у меня не появилось, хотя многие пишут обратное. Через 3 месяца пошла на повторный прием.

Каково было мое удивление, когда я услышала от специалиста, что миома уменьшилась в 2 раза!

Гинеколог сказал, что надо повторить еще один курс терапии этим препаратом. Я естественно согласилась. Так что, девочки, Эсмия работает и помогает избежать операции!»

Побочные эффекты и противопоказания

Несмотря на положительные отзывы женщин о нормальном состоянии во время лечения препаратом Эсмия, у лекарства довольно часто встречаются побочные явления. Они могут проявляться в виде следующих симптомов:

Тошнота при приеме Эсмии

  • Головные боли и головокружения
  • Чувства тревожности и раздражительности
  • Тошнота, запоры, боли в области живота
  • Высокая потливость и появление прыщей на коже
  • Боль в области спины и в мышцах
  • Болезненность и набухание молочных желез
  • Приливы и утолщение эндометрия
  • Увеличение веса
  • Быстрая утомляемость и сонливость
  • Отеки

Сонливость при приеме Эсмии

Если вы обнаружили у себя подобные симптомы, то обязательно сообщите о них своему лечащему врачу.

Возникновение побочных эффектов не всегда полностью исключает прием препарата. Проконсультируйтесь по этому вопросу у специалиста.

Не следует принимать данный медикамент, если у вас есть хоть какие-то противопоказания. Список таких запретов состоит из следующих пунктов:

Эсмия запрещена до 18 лет

  • Индивидуальная непереносимость основного действующего вещества
  • Возраст до 18 лет
  • Кровотечения из матки по неясной причине
  • Рак шейки матки, матки, яичников или молочных желез
  • Бронхиальная астма в тяжелой форме
  • Периоды беременности и кормления грудью
  • С осторожностью при патологии печени или почек

В любом случае, несмотря на большой перечень противопоказаний и частоту возникновения побочных эффектов, Эсмия хорошо переносится по сравнению с другими гормональными препаратами.

Отзывы пациенток

Вот что говорят сами женщины об эффективности гормональной терапией:

Валерия, 42 года

«Милые женщины, решила поделиться с вами своим опытом использования препарата Эсмия. Когда мне поставили диагноз миома матки и прописали это дорогое лечение, я задумалась, а не стоит ли сразу пойти на операцию? Прочитала уйму отзывов в интернете. У всех все индивидуально.

Отзыв женщины о препарате Эсмия

Кто-то хорошо переносит прием гормонов, другие мучаются с множеством побочных эффектов. Результаты тоже разные, но в большинстве случаев, все-таки избежать операции не удается. Рассказываю свою историю. Моя миома размером в 6 см и расположена с внешней стороны матки. Пила я Эсмию 3 месяца, побочных явлений никаких не было. Результата тоже к сожалению. Миома в размерах не уменьшилась, правда и не выросла. Лечащий доктор предложил пропить еще курс, но я не хочу. Все равно думаю придется оперировать. Скоро проконсультируюсь с другим специалистом».

Дарья, 29 лет

«Препарат Эсмия мне назначил врач, когда нашел у меня миому на матке. Я пропила полностью упаковку из 28 таблеток. На УЗИ сказали, что есть уменьшение на 1 см. Продолжила прием еще 2 месяца.

Болит живот при приеме Эсмия

Из побочных явлений была тошнота и легкая боль внизу живота. Гинеколог на мои вопросы по этому поводу ответил, что это только в самом начале такая адаптация к лечению. Прошла в итоге 1 курс и не жалею, потому что миома практически сошла на нет. И чувствую себя превосходно! Терапия влетела мне конечно в копеечку».

Алина, 36 лет

«Вот мой рассказ о лечении препаратом Эсмия. В первые дни приема часто кидало в жар, болели мышцы и было недомогание как при гриппе: болела голова и ощущалась общая слабость.

После 2-х недель лечения появились на коже красные пятна, видимо аллергия началась.

Вскоре вся ими покрылась.

Аллергия на препарат Эсмия

После того, как закончила целую упаковку, пошла на УЗИ. Там сказали, что миома уменьшилась всего на 0,5 см, а была 7 см и образовалась киста в яичнике. Вторую упаковку пить не стала, т.к. до этого перенесла операцию, когда случился разрыв кисты яичника. Плюс еще эти высыпания замучили. Через две недели пришла к гинекологу. Он мне сказал, что миома снова увеличилась на 1 см.

Образовалась киста яичнка после приема Эсмии

Из положительных моментов можно выделить только то, что перестала болеть грудь. До приема лекарства сильно болела. Аллергия прошла только через месяц после отмены препарата. Вот такой у меня опыт. Может если бы весь курс пропила, то был бы эффект, а сейчас только на операцию идти».

Вероника, 33 года

«Я поделюсь с вами положительным опытом о приеме этого препарата. Первый курс мне назначили полгода назад, сейчас пью уже второй.

Миома реально уменьшается с каждым месяцем, как будто втягивается в матку обратно.

В интернете встречаются в основном плохие отзывы, потому что о хороших результатах женщины забывают писать. Прошла болезнь и отлично! Не бойтесь проходить лечение этим препаратом, у меня даже побочных эффектов не было ни одного, хотя у многих они появляются. Все индивидуально, советуйтесь с врачом!»

С какими лекарствами нельзя принимать препарат Эсмия

Инструкция по применению четко указывает на то, что данный медикамент нельзя принимать одновременно с другими гормональными контрацептивами, т.к. они будут усиливать эффекты друг друга и могут нанести ущерб организму.

Запрещено принимать Эсмию совместно с рядом препаратов

Запрещено принимать также следующие лекарственные средства: Рифампицин, Фенитоин, Карбамазепин, траву зверобоя, Дигоксин и Дабигатран. Нарушение этого правила может привести к резкому появлению побочных эффектов.

Вывод

Врачи гинекологи говорят о положительных результатах от лечения препаратом Эсмия. Если все дозировки и правила приема соблюдаются пациенткой, а диагноз поставлен на ранней стадии, то хороший эффект не заставит себя долго ждать.

Эсмия имеет высокую эффективность и способна предотвратить хирургическое вмешательство в организм пациентки. Женщина может сохранить репродуктивные органы и иметь способность к последующему деторождению!

pomiome.ru

Характеристика болезни

Миома матки – это, так называемая, доброкачественная опухоль, которая образуется в любой части маточной полости. Как правило, диагностируется она у репродуктивных представительниц женского пола, возраст которых превышает 35 лет и характеризуется появлением разнообразных нарушений в организме больной. Причинами, способствующими образованию доброкачественной опухоли, могут стать следующие факторы:

  • наличие заболевания у ближайших родственниц (наследственная предрасположенность);
  • воспалительные процессы в мочеполовой системе;
  • резкое изменение уровня гормонов в организме;
  • присутствие других гинекологических болезней;
  • травматические воздействия на область живота различного характера;
  • патологические нарушения в сердечно-сосудистой и эндокринной системе;
  • переизбыток массы тела;
  • прогрессия аденомиоза.

При незначительном размере новообразования симптоматика, как правило, ограничивается сбоем менструального цикла и легким недомоганием, но в случае, если присутствует патология с большим диаметром, то признаки ее проявления могут быть следующие:

  • частые болевые ощущения, которые локализуются в нижней части живота;
  • появление кровянистых сгустков в выделяемой женской секреции;
  • нарушение функционирования ближайших, жизненно-важных органов;
  • сбои менструального цикла (задержка, чрезмерно продолжительные месячные);
  • возникновение неприятного запаха из влагалища;
  • резкие перепады настроения, сильная эмоциональная возбудимость;
  • отечность живота;
  • неестественный цвет секреции;
  • возникают всевозможные проблемы в мочеполовой системе;
  • ухудшается работа желудочно-кишечного тракта.

После того, как будут обнаружены вышеперечисленные симптомы – немедленно обращайтесь в ближайшее медицинское учреждение за оказанием надлежащей помощи, чтобы обезопасить себя от развития неблагоприятных последствий.

Женщинам, которые еще не подверглись подобной патологии, квалифицированные медработники настоятельно рекомендуют проходить плановое гинекологическое обследование не менее, чем один раз в год. Такие ежегодные процедуры поспособствуют быстрому диагностированию присутствующих заболеваний (если они имеются) и обеспечат их своевременное лечение.

Особенности устранения недуга

Абсолютно любой (консервативный или оперативный) способ лечения миомы должен назначаться исключительно лечащим врачом, который учитывает все присутствующие особенности женского организма. Как правило, при незначительных размерах миоматозного узла назначается медикаментозное лечение, обусловленное приемом препарата, содержащего гормоны. Действие прописанного терапевтического метода должно быть направлено на предотвращение выработки прогестерона, который провоцирует увеличение опухоли, и на то, чтобы сосуды кровоснабжения не доставляли питательные элементы к миоме и она, в скором времени, прекратила свой рост и начала уменьшаться в диаметре. Для достижения желаемого результата и скорого выздоровления, пострадавшей необходимо пропить весь курс назначенных фармакологических средств и придерживаться всех установленных рекомендаций опытного доктора.

В случае неэффективности консервативного лечения или тогда, когда размер миомного узла имеет внушительные размеры, назначается проведение хирургического вмешательства, в ходе которого хирурги собственноручно удаляют доброкачественную опухоль.

Характеристика препарата

Эсмия – это новое и высококачественное гормональное лекарство, имеющее антигистаминное действо. Благодаря своим активным элементам состава, данный препарат помогает предотвратить развитие миомы и негативно воздействует на, присутствующие в женском организме, раковые клетки. Результатом подобного воздействия на миому, являет то, что она, по истечению определенного количества времени, значительно уменьшается в диаметре, а со временем и вовсе исчезает.

Назначение медикамента возможно лишь в стенах медицинского учреждения после того, как квалифицированный доктор проведет все необходимые диагностические исследования, подтвердит присутствие миомного узла и изучит индивидуальные особенности организма пострадавшей представительницы прекрасного пола.

Состав

Главным активным веществом медикамента является улипристал ацетат, 5мг которого содержится в каждой таблетке. Вспомогательные элементы, также входящие в состав препарата:

  • тальк;
  • стеарат магния;
  • маннитол;
  • кроскармеллоза натрия;
  • микрокристаллическая целлюлоза.

Формы выпуска

Лекарство издается в виде белых таблеток округлой формы и имеет собственную гравировку (ES5), которая предотвращает фальсификацию запатентованного средства. Выпускают медпрепарат в специализированной упаковке – блистере, который содержит в себе 14 или 28 драже.

Показания к применению

Употребление данного фармакологического средства назначается в следующих случаях:

  • если прогрессирует миома матки незначительного или среднего размера у совершеннолетней представительницы женского пола;
  • в случае присутствия обильных и периодических маточных кровотечений;
  • как дополнительное терапевтическое мероприятие перед хирургическим удалением опухолевого новообразования;
  • для профилактики повторного образования миомного узла.

Стоит отметить, что при миоме больших размеров «Эсмия», к сожалению, является малоэффективной.

Области применения

Лекарственное средство применятся в медицинской индустрии. С его помощью осуществляется лечение миомы матки на начальной или средней стадии, а также сопутствующей симптоматики данного заболевания.

Побочные эффекты

Исходя из множества проведенных исследований, «Эсмия» является одним из наиболее безопасных медикаментов и очень редко вызывает проявление побочных эффектов. Но встречаются и исключения, когда после приема медпрепарата возникает следующая неблагоприятная симптоматика:

  • психо-эмоциональные сдвиги (резкие перепады настроения, усиленная возбудимость, впадение в депрессивное состояние и т.д.);
  • повышение утомляемости, сонливости и вялости;
  • появление различных высыпаний на кожных покровах;
  • боли в спине;
  • увеличение размеров молочных желез;
  • нарушение функционирования желудочно-кишечного тракта (диарея, кишечная непроходимость, боль в желудке, приступы тошноты и рвоты и т.п.);
  • болевые ощущения, которые локализуются в мышечных тканях;
  • неестественные выделения из полости влагалища, имеющие зловонный запах;
  • периодические головные боли и головокружения;
  • повышенное потоотделение;
  • чрезмерно быстрый набор массы тела;
  • развитие отечностей в области нижней части живота и половых органов.

Противопоказания к приему препарата

Категорически запрещено пить таблетки в следующих случаях:

  • если возраст больной менее восемнадцати лет;
  • присутствует индивидуальная непереносимость одного или нескольких компонентов, которые входят в состав лекарства;
  • если употребление медикамента было выбрано самостоятельно, без квалифицированной консультации медицинского работника;
  • вынашивание ребенка или период лактации;
  • при присутствии заболевания бронхиальной астмы;
  • в момент прогрессирования почечной или печеночной недостаточности;
  • возникновение кровоизлияний из влагалищной полости, которые никак не связаны с доброкачественной опухолью;
  • при онкологическом заболевании яичников или маточной полости;
  • совместно с приемом других гормональных препаратов.

При обнаружении вышеописанных признаков следует обратиться к лечащему доктору, который посоветует, стоит ли продолжать употребление «Эсмии».

Инструкция по применению

При использовании фармакологического средства Эсмия инструкция по применению выглядит следующим образом:

  1. проконсультироваться с опытным специалистом;
  2. соблюдать суточную норму приема (1 драже, которое запивают большим количеством жидкости);
  3. начало употребления назначается на первый день менструального цикла (желательно съесть таблетку в тот же самый период времени);
  4. если в установленное время лекарство не было выпито, то возможно употребить его в течение 12 часов. Если нет такой возможности, то следует пропустить один день лечебного курса (крайне не рекомендуется) и уже на следующий день в установленное время выпить таблетку.

Полный курс приема данного лекарственного средства составляет 90 дней, после чего пострадавшей, в обязательном порядке, нужно посетить гинеколога и пройти повторное обследование. На основе полученных результатов опытный врач может на некоторый срок продлить медикаментозный курс лечения.

Аналоги препарата

Препараты аналогичного действия, которые также назначаются для лечения миомы:

  1. «Гинепристон»;
  2. «Агеста»;
  3. «Мифегин»;
  4. «Женале».

Категорически запрещено принимать самостоятельное решение, чтобы заменить назначенное лекарство.

Отзывы пациенток

Употребление «Эсмии» при миоме имеет множество отзывов, которые, в зависимости от индивидуальности женского организма, могут значительно отличаться друг от друга. Не стоит делать выводы на основе чужих мнений и заниматься самолечением. Главными фактором, который гарантирует положительный результат, является серьезный подход к терапевтическим мероприятиям и четкое соблюдение всех рекомендаций квалифицированного медработника.

Тамара, 35 лет:

Проходила ежегодный осмотр у гинеколога 6 месяцев назад и, в момент процедуры, доктор заявил, что у меня обнаружено доброкачественное опухолевое новообразование диаметром в 10 недель и направил на подробное аппаратное обследование и сдачу необходимых анализов. Исходя из полученных результатов исследования, врач предупредил, что если немедленно не приступить к прохождению консервативной терапии, то оперативного вмешательства не избежать и назначил прим лекарственного средства «Эсмия». Полный курс лечения продолжался на протяжении трех месяцев. В момент использования данного препарата я, к счастью, не обнаружила никаких серьезных побочных эффектов, кроме незначительных перепадов настроения и редкой бессонницы. После того, как я пропила таблетки в необходимом количестве, я направилась на повторный осмотр, который показал, что миоматозный узел стал значительно меньше и теперь его размер составляет 5 недель. Сейчас я прохожу повторный терапевтический курс и надеюсь, что новообразование вовсе исчезнет. Отталкиваясь от собственных положительных результатов, я могу уверенно рекомендовать данное средство, которое, не смотря на высокую цену, полностью соответствует ей.

Диана, 38 лет:

Около 5 лет назад, в момент производственного медосмотра, гинеколог обнаружил у меня небольшую миому в маточной полости и не назначил никакого лечебного мероприятия, опираясь на то, что опухоль имеет слишком маленький размер (1,5 см). По истечению двух лет, я решила повторно пройти обследование, результат которого меня, мягко говоря, совершенно не обрадовал. Миоматозный узел увеличился в 5 раз и теперь его диаметр составлял 7,5см. Доктор, в качестве лечебного мероприятия, посоветовал провести хирургическое удаление опухоли, что очень сильно меня испугало, и я решила дополнительно посоветоваться с другими специалистами. Так я и наткнулась на гормональное средство «Эсмия». На протяжении всего зимнего периода я употребляла его и подверглась большому количеству побочных эффектов: частые головокружения, чрезмерная сонливость, боли в спине и увеличение массы тела. Такие симптомы меня, мягко говоря, не обрадовали, но мнение изменилось весной на повторном осмотре. Размер доброкачественного образования стал меньше в два раза. Повторить терапевтический курс можно лишь спустя 2 месяца, но я уже жду этого момента, так как надеюсь, что с помощью этого медикамента я смогу избавиться от заболевания полностью. Я считаю, что «Эсмия» — хороший препарат, но следует быть готовой к проявлению неблагоприятных побочных «радостей».

Констанция, 46 лет:

Профилактический осмотр, который производился год назад, показал, что в полости моей матки образовалась доброкачественная опухоль – миома. Такое заявление, как и полагается, повергло меня в шок. Мой лечащий врач объяснил, что если через какой-то промежуток времени, на плановом осмотре, будет обнаружено увеличение опухолевого узла, то будет необходимо немедленное хирургическое вмешательство, направленное на его удаление. Повторное УЗИ мне назначили через 4 месяца и, в момент его прохождения, обнаружили активный рост новообразования. К счастью, как я думала на тот момент, гинеколог предложил мне альтернативное лечение – употребление гормонального препарата «Эсмия». На протяжении трех месяцев я пила данный фармакологический препарат и подвергалась негативным «побочкам»: периодические головные боли и головокружения, позывы тошноты, рвоты и частые случаи кишечной непроходимости. После того, как курс терапии завершился, я немедленно побежала на гинекологический осмотр, чтобы услышать о положительных результатах, но, к сожалению, их не оказалось. После повторного обследования врач заявил, что единственный эффект, который принес медикамент, это остановка роста миомного узла. Такое заявление повергло меня в шок, я терпела появление кучи негативных симптомов, и все это оказалось зря. Позже мне произвели операцию по удалению опухолевого новообразования. Я категорически не советую применять данный медикамент при борьбе с миомой матки.

Отзывы врачей о препарате

В большинстве случаев, отзывы квалифицированных врачей о фармакологическом препарате «Эсмия» являются положительными. Медики считают, что если представительница женского пола вовремя обратится в надлежащее учреждение, пройдет необходимое диагностическое лечение и своевременно приступит к терапии, то эффективность такого средства будет намного выше, нежели у другого гормонального лекарства, которое также направлено на устранение этой болезни. Множество ситуаций, основанных на медицинской статистике, когда миоматозный узел полностью исчезал из маточной полости женщины.

Но, следует помнить, что крайне не рекомендуется заниматься самолечением и самостоятельно назначать себе прием данного медпрепарата, основываясь на положительных отзывах в интернете. Это объясняется тем, что каждый организм по-своему уникален и те таблетки, которые подошли вашей подруге, не могут гарантировать положительный результат и вам. Наоборот, множество случаев самолечения заканчивались очень печально и безрезультативность приема – самый положительный конечный исход.

Эсмия при эндометриозе

В большинстве случаев, исходя из медицинской статистики, появление миматозных узлов сопровождается также прогрессированием эндометриоза. Это происходит потому, что механизм развития данных патологий и первичные, провокационные причины у этих двух гинекологических заболеваний примерно одинаковые.

Хоть и прописанные таблетки от миомы матки не назначаются для борьбы с эндометриозом и не проходили сопутствующие исследования, некоторые квалифицированные медработники уверяют, что «Эсмия» хоть и малоэффективно воздействует на такую новообразованную патологию эндометрия, но все равно оказывает положительное действо и улучшает состояние детородного органа.

Употребление лекарства при эндометриозе разрешается лишь в том случае, если его выписывает квалифицированный медицинский работник.

Цена

Цена эсмии в аптеках, в зависимости от представленного населенного пункта, варьируется в пределах от 8300 до 8800 рублей.

matkamed.ru

Улипристал — активный при приеме внутрь синтетический селективный модулятор рецепторов прогестерона (СМПР), характеризующийся тканеспецифичным частичным антипрогестероновым эффектом.

Эндометрий

Улипристал оказывает прямое действие на эндометрий. При начале ежедневного приема препарата в дозе 5 мг в течение менструального цикла у большинства женщин (включая пациенток с миомой) заканчивается очередное менструальное кровотечение, а следующее не наступает. Когда прием препарата прекращается, менструальный цикл обычно возобновляется в течение 4 недель. Прямое действие на эндометрий приводит к специфичным для этого класса препаратов изменениям в эндометрии, связанным с антагонистическим действием на рецепторы прогестерона (Progesterone Receptor Modulator Associated Endometrial Changes (РАЕС)). Как правило, гистологические изменения представлены неактивным и слабо пролиферирующим эпителием, сопровождающимся асимметрией роста стромы и эпителия, выраженным кистозным расширением желез со смешанными эстрогенными (митотическими) и прогестагенными (секреторными) влияниями на эпителий. Такие изменения отмечались примерно у 60% пациенток, получавших улипристал в течение 3 месяцев. Эти изменения обратимы и исчезают после прекращения лечения, их не следует принимать за гиперплазию эндометрия.

Примерно у 5% пациенток репродуктивного возраста с тяжелыми формами менструальных кровотечений толщина эндометрия больше 16 мм. У 10-15% пациенток, получающих улипристал, эндометрий может утолщаться (> 16 мм) в течение первого 3- месячного курса лечения. При проведении повторных курсов утолщение эндометрия наблюдалось реже (у 4.9% пациенток после второго курса лечения и у 3.5% после четвертого курса). Это утолщение исчезает после прекращения приёма препарата и возобновления менструальных кровотечений. Если утолщение эндометрия сохраняется после возобновления менструальных кровотечений во время перерывов в лечении или выявляется спустя 3 месяца после окончания лечения, следует провести дополнительное обследование для исключения других заболеваний.

Лейомиома

Улипристал оказывает прямое действие на лейомиому, подавляя клеточную пролиферацию и индуцируя апоптоз, что приводит к уменьшению их размеров.

Гипофиз

При ежедневном приеме улииристала в дозе 5 мг происходит подавление овуляции у большинства пациенток, о чем свидетельствует поддержание концентрации прогестерона на уровне около 0.3 нг/мл.

При ежедневном приеме улииристала в дозе 5 мг частично снижается концентрация ФСГ, однако концентрация эстрадиола в плазме крови у большинства пациенток поддерживается на уровне средней фолликулярной фазы и соответствует таковой в группе плацебо.

Улипристал не влияет на концентрацию тироксинсвязывающего глобулина (ТСГ), АКТГ и пролактина в плазме крови.

Доклинические данные по безопасности

В доклинических исследованиях фармакологической безопасности, токсичности многократных доз и генотоксичности потенциальных угроз для человека не выявлено. Основные находки связаны с влиянием на рецепторы прогестерона (а также на рецепторы ГКС при применении препарата в более высоких концентрациях), с антипрогестероновой активностью при экспозициях, близких к терапевтическим у человека. Гистологические изменения, сходные с РАЕС, были выявлены при применении в низких дозах. В связи со своим механизмом действия улипристал вызывает гибель плода у различных видов животных. Безопасность препарата в отношении эмбриона человека не установлена. В дозах, достаточно малых для сохранения беременности у животных, тератогенный потенциал не выявлен. В исследованиях репродукции с использованием доз, обеспечивающих такую же экспозицию, как у человека, не выявлено доказательств влияния на репродуктивную способность животных, получавших улипристал, а также на их потомство.

Канцерогенного действия улинристала не выявлено.

Клиническая эффективность и безопасность

Применение в предоперационном периоде

Улипристал в дозах 5 мг/сут и 10 мг/сут вызывает статистически значимое уменьшение объема менструальной кровопотери, что позволяет относительно быстрее и эффективнее проводить коррекцию анемии. У большинства пациенток, получавших улипристал, кровотечение прекращается в течение первой недели приёма (развивается аменорея).

У пациенток, получающих улипристал, значительно уменьшается размер миомы матки. У пациенток, которым не была выполнена гистерэктомия или миомэктомия, уменьшение размеров миомы матки можно оценивать с помощью УЗ исследования после 3 месяцев приема улипристала. Обычно оно сохраняется на протяжении 25 недель последующего наблюдения.

Курсовая терапия

Улипристал эффективен в отношении контроля симптомов миомы матки (например, маточное кровотечение) и уменьшения размеров миомы после курсовой терапии. Курсовая терапия изучена на протяжении 4 курсов лечения.

Результаты оценки влияния на эндометрий

При возобновлении менструаций в перерывах между курсами лечения у большинства женщин с гиперплазией эндометрия происходило спонтанное исчезновение всех ранее зарегистрированных изменений. При последующих курсах лечения частота развития гиперплазии не увеличивается, и в среднем соответствует числу случаев у женщин в пременопаузе.

health.mail.ru

Фармакологическая группа

  • Рецепторов прогестерона модулятор [Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • D25 Лейомиома матки

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой «ES5» на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антигестагенное.

Фармакодинамика

Улипристал — активный при приеме внутрь синтетический селективный модулятор рецепторов прогестерона, характеризующийся тканеспецифичным частичным антипрогестероновым эффектом.

Эндометрий. Улипристал оказывает прямое действие на эндометрий. При начале ежедневного приема препарата в дозе 5 мг в течение менструального цикла у большинства женщин (включая пациенток с миомой) заканчивается очередное менструальное кровотечение, а следующее не наступает. Когда прием препарата прекращается, менструальный цикл обычно возобновляется в течение 4 нед. Прямое действие на эндометрий приводит к специфичным для этого класса препаратов изменениям в эндометрии, связанным с антагонистическим действием на рецепторы прогестерона (Progesterone Receptor Modulator Associated Endometrial Changes (PAEC). Как правило, гистологические изменения представлены неактивным и слабо пролиферирующим эпителием и сопровождаются асимметрией роста стромы и эпителия, выраженным кистозным расширением желез со смешанными эстрогенными (митотическими) и прогестагенными (секреторными) влияниями на эпителий. Такие изменения отмечались примерно у 60% пациенток, получавших улипристал в течение 3 мес. Эти изменения обратимы и исчезают после прекращения лечения, их не следует принимать за гиперплазию эндометрия.

Примерно у 5% пациенток репродуктивного возраста с тяжелыми формами менструальных кровотечений толщина эндометрия больше 16 мм. У 10–15% пациенток, получающих улипристал, эндометрий может утолщаться (>16 мм) в ходе лечения. Это утолщение исчезает после прекращения приема препарата и возобновления менструальных кровотечений. Если утолщение эндометрия сохраняется в течение 3 мес после окончания лечения и восстановления менструального цикла, следует провести дополнительное обследование для исключения других заболеваний.

Лейомиома. Улипристал оказывает прямое действие на лейомиомы, подавляя клеточную пролиферацию и индуцируя апоптоз, что приводит к уменьшению их размеров.

Гипофиз. При ежедневном приеме улипристала в дозе 5 мг происходит подавление овуляции у большинства пациенток, о чем свидетельствует поддержание концентрации прогестерона на уровне около 0,3 нг/мл.

При ежедневном приеме улипристала в дозе 5 мг частично снижается концентрация ФСГ, однако концентрация эстрадиола в плазме крови у большинства пациенток поддерживается на уровне средней фолликулярной фазы и соответствует таковой в группе плацебо.

Улипристал не влияет на концентрацию тироксинсвязывающего глобулина, АКТГ и пролактина в плазме крови на протяжении 3 мес лечения.

Доклинические данные по безопасности. В доклинических исследованиях фармакологической безопасности, токсичности многократных доз и генотоксичности потенциальных угроз для человека не выявлено. Основные находки в исследованиях общей токсичности связаны с влиянием на рецепторы прогестерона (а также на рецепторы ГКС при применении препарата в более высоких концентрациях), с антипрогестероновой активностью при экспозициях, близких к терапевтическим у человека. В 39-недельном исследовании на обезьянах с применением низких доз были выявлены изменения, сходные с РАЕС. В связи со своим механизмом действия улипристал вызывает гибель плодов у крыс, кроликов (при многократных дозах выше 1 мг/кг), морских свинок и обезьян. Безопасность препарата в отношении эмбриона человека не установлена. В дозах, достаточно малых для сохранения беременности у животных, тератогенный потенциал не выявлен. В исследованиях репродукции у крыс с использованием доз, обеспечивающих такую же экспозицию, как у человека, не выявлено доказательств влияния на репродуктивную способность животных, получавших улипристал, а также на их потомство. Исследования канцерогенности не проводились.

Клиническая эффективность и безопасность. Эффективность фиксированных доз улипристала 5 и 10 мг 1 раз в сутки оценивалась в 2 исследованиях III фазы, в которых участвовали пациентки с очень тяжелыми менструальными кровотечениями, вызванными миомой матки. В сравнении с плацебо было выявлено клинически значимое уменьшение объема менструальной кровопотери у пациенток, принимавших улипристал. Это позволяло быстро и более эффективно проводить коррекцию анемии, чем при назначении только препаратов железа. Уменьшение менструальной кровопотери у пациенток, получавших улипристал, было сопоставимо с группой, получавшей агонист ГнРГ (лейпрорелин). У большинства пациенток, получавших улипристал, кровотечение прекращалось в течение 1-й нед приема (развивалась аменорея). По данным МРТ, у пациенток, получавших улипристал, было значительно большее уменьшение размеров миомы матки, чем в группе плацебо. У пациенток, которым не была выполнена гистерэктомия или миомэктомия, при УЗИ-контроле в конце лечения (13-я нед) оценивалось уменьшение размеров миомы матки. Как правило, оно сохранялось на протяжении 25 нед последующего наблюдения у пациенток, получавших улипристал, тогда как в группе, получавшей лейпрорелин, отмечалось некоторое увеличение размеров миомы матки.

В рамках еще одного исследования III фазы, в ходе которого пациентки получали по 2 курса терапии улипристалом 10 мг продолжительностью 3 мес, частота аменореи была сопоставима в конце обоих курсов терапии. Уменьшение объема лейомиомы, зарегистрированное во время 1-го курса, сохранялось во время 2-го курса.

С учетом результатов ранее проведенных исследований эффективность препарата в дозе 5 мг во время 1-го курса терапии будет такой же во время 2-го курса терапии, аналогично дозе 10 мг.

Несмотря на ограниченное число пациенток, завершивших четыре 3-месячных курса лечения, полученных данных по безопасности достаточно для обоснования одного дополнительного 3-месячного курса терапии в предоперационном периоде.

Фармакокинетика

Всасывание. После однократного приема внутрь дозы 5 или 10 мг улипристал быстро всасывается, достигая примерно через 1 ч после приема его Cmax (23,5±14,2) и (50±34,4) нг/мл соответственно. AUC0–∞ составляет (61,3±31,7) и (134,±83,8) нг·ч/мл соответственно. Улипристал быстро трансформируется в фармакологически активный метаболит, при этом через 1 ч после приема Cmax составляет (9±4,4) и (20,6±10,9) нг/мл, AUC0–∞ — (26±12) и (63,6±30,1) нг·ч/мл соответственно. Прием улипристала в дозе 30 мг вместе с завтраком с высоким содержанием жиров приводит к снижению средней Cmax примерно на 45%, увеличению Tmax от медианы 0,75 ч до 3 ч и 25% повышению AUC0–∞, по сравнению с приемом натощак. Такие же результаты получены для активного моно-N-деметилированного метаболита. Этот кинетический эффект пищи не расценивается как значимый для ежедневного приема таблеток улипристала.

Распределение. Улипристал в высокой степени (>98%) связывается с белками плазмы, включая альбумин, α1-кислый гликопротеин, ЛПВП и ЛПНП.

Метаболизм. Улипристал быстро превращается в моно-N-деметилированный и затем в ди-N-деметилированный метаболиты. Данные in vitro показывают, что этот процесс происходит в системе цитохрома Р450 с участием изофермента 3А4 (CYP3A4). Исходя из того, что метаболизм улипристала опосредован цитохромом Р450, ожидается влияние печеночной недостаточности на выведение улипристала, что приведет к увеличению его воздействия.

Выведение. Основной путь выведения — через кишечник, менее 10% вещества выводится почками. Конечный T1/2 улипристала после однократного приема 5 или 10 мг составляет примерно 38 ч, средний клиренс — около 100 л/ч. Данные in vitro показывают, что в клинически значимых концентрациях улипристал и его активный метаболит не ингибируют изоферменты CYP1A2, 2А6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, и 3А4 и не индуцируют изофермент CYP1A2. Таким образом, применение улипристала не должно влиять на клиренс лекарственных препаратов, которые метаболизируются при участии данных изоферментов. Данные in vitro показывают, что улипристал и его активный метаболит не являются субстратами Р-гликопротеина (P-gp).

Показания препарата Эсмия®

Предоперационная терапия умеренных и тяжелых симптомов миомы матки у взрослых женщин репродуктивного возраста старше 18 лет. Длительность терапии — не более 2 курсов.

Противопоказания

гиперчувствительность к улипристалу или любому из вспомогательных веществ;

беременность и период грудного вскармливания;

кровотечение из влагалища неясной этиологии или по причинам, не связанным с миомой матки;

рак матки, шейки матки, яичников или молочной железы;

продолжительность терапии более 2 курсов;

бронхиальная астма (тяжелая форма, не поддающаяся коррекции пероральными ГКС);

возраст моложе 18 лет.

С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность; бронхиальная астма.

Применение при беременности и кормлении грудью

Улипристал противопоказан при беременности. Данные о применении улипристала у беременных отсутствуют или ограничены. Несмотря на то что в ходе исследований на животных тератогенный потенциал не выявлен, данных в отношении репродуктивной токсичности недостаточно.

В исследованиях на животных показано, что улипристал проникает в грудное молоко. Неизвестно, проникает ли улипристал в женское грудное молоко, поэтому нельзя исключить риск для детей в период грудного вскармливания. Улипристал противопоказан в период грудного вскармливания.

Побочные действия

Обзор профиля безопасности

Безопасность улипристала оценивалась у 602 женщин с миомами матки, получавших 5 или 10 мг улипристала в ходе исследований III фазы. Наиболее частым наблюдаемым явлением в клинических исследованиях была аменорея (80,8%), которая считается желаемым исходом.

Наиболее частой побочной реакцией было появление приливов. Подавляющее большинство побочных реакций были легкими или умеренными (93,6%), не приводили к прекращению лечения препаратом (99,5%) и разрешались самостоятельно.

Безопасность двух курсов лечения улипристалом 10 мг, каждый продолжительностью 3 мес, оценивалась в исследовании III фазы с участием женщин с миомами матки. Полученные данные сопоставимы с профилем безопасности при проведении лечения в рамках одного курса.

Перечень побочных реакций

В ходе 3 исследований III фазы у пациенток с миомами матки, получавших препарат в течение 3 мес, сообщалось о следующих побочных реакциях. Неблагоприятные побочные реакции представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и с частотой возникновения: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

В пределах каждой частотной группы побочные реакции представлены в порядке убывания серьезности.

Нарушения психики: часто — беспокойство, эмоциональные расстройства.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль*; нечасто — головокружение.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — увеличение массы тела.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — вертиго.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — носовое кровотечение.

Со стороны ЖКТ: часто — боли в животе, тошнота; нечасто — диспепсия, сухость во рту, метеоризм, запор.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — акне, повышенная потливость; нечасто — алопеция, сухость кожи.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — боли в костях и мышцах; нечасто — боли в спине.

Со стороны почек и мочевыводяших путей: нечасто — недержание мочи.

Со стороны половых органов и молочной железы: очень часто — аменорея, утолщение эндометрия*; часто — приливы*, тазовая боль, киста яичника*, напряженность/болезненность молочных желез; нечасто — метроррагия, разрыв кисты яичника, выделения из влагалища, увеличение и неприятные ощущения в области молочных желез.

* см. «Описание отдельных побочных реакций».

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — отеки, повышенная утомляемость; нечасто — астения.

Изменения лабораторных и инструментальных исследований: часто — повышение концентрации холестерина в крови; нечасто — повышение концентрации триглицеридов в крови.

Описание отдельных побочных реакций

Утолщение эндометрия. У 10–15% пациенток, получавших улипристал, может происходить утолщение эндометрия (>16 мм, по данным УЗИ или МРТ на момент окончания лечения). Это явление обратимо после прекращения лечения и возобновления менструального цикла. Кроме того, обратимые изменения в эндометрии, обозначаемые как РАЕС, отличаются от гиперплазии эндометрия. Патоморфолог должен быть информирован о приеме пациенткой улипристала при проведении гистологического исследования при гистерэктомии или биопсии эндометрия.

Приливы. Отмечались у 9,8% пациенток, но их частота варьировала в разных исследованиях. В исследовании с активным контролем их частота составила 24% (10,5% умеренных или тяжелых) для получающих улипристал и 60,4% (39,6% умеренных или тяжелых) для получающих лейпрорелин. В плацебо-контролируемом исследовании частота приливов составила 1% для улипристала и 0% — для плацебо.

Головная боль. Легкой или умеренной степени отмечалась у 6,8% пациенток.

Киста яичника. У 1,2% пациенток в ходе лечения были обнаружены функциональные кисты яичника, которые спонтанно исчезли в течение нескольких недель.

Маточное кровотечение. Пациентки с тяжелым менструальным кровотечением, обусловленным лейомиомой матки, находятся в группе риска повышенной кровопотери, что может потребовать хирургического вмешательства. Было несколько таких сообщений как в ходе терапии, так и через 2–3 мес после окончания лечения улипристалом.

Взаимодействие

Возможное влияние других лекарственных препаратов на действие улипристала

Гормональные контрацептивы. Улипристал обладает стероидной структурой и действует как селективный модулятор рецепторов прогестерона с преобладающим ингибирующим эффектом в отношении рецепторов прогестерона. Таким образом, гормональные контрацептивы и гестагены могут снижать эффективность улипристала путем конкурентного воздействия на рецептор прогестерона. Поэтому не рекомендуется одновременное применение препаратов, содержащих гестагены.

Ингибиторы изофермента CYP3A4. После применения умеренного ингибитора изофермента CYP3A4 — эритромицина пропионата (500 мг 2 раза в день в течение 9 дней) — у здоровых женщин-добровольцев показатели Cmax и AUC улипристала повышались в 1,2 и 2,9 раза соответственно; величина AUC активного метаболита улипристала повышалась в 1,5 раза, в то время как Cmax активного метаболита снижалась (в 0,52 раза).

На фоне применения кетоконазола (400 мг 1 раз в сутки, 7 дней), мощного ингибитора CYP3A4, у здоровых женщин-добровольцев показатели Cmax и AUC улипристала повышались в 2 и 5,9 раз соответственно. Отмечалось увеличение показателей AUC для активного метаболита улипристала в 2,4 раза при снижении его Cmax (изменение в 0,53 раза).

Коррекция дозы при применении улипристала у пациенток, получающих слабые ингибиторы изофермента CYP3A4, не требуется. Совместное применение умеренных и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 с улипристалом е рекомендуется.

Индукторы изофермента CYP3A4. На фоне применения мощного индуктора CYP3A4 рифампицина (300 мг 2 раза в сутки, 9 дней) у здоровых женщин-добровольцев отмечалось выраженное снижение показателей Cmax и AUC улипристала и его активного метаболита более чем на 90%. Также отмечено снижение T1/2 улипристала в 2,2 раза, что соответствует уменьшению его экспозиции примерно в 10 раз. Сопутствующее применение улипристала и мощных индукторов CYP3A4 (например рифампицина, рифабутина, карбамазепина, окскарбазепина, фенитоина, фосфенитоина, фенобарбитала, примидона, зверобоя продырявленного, эфавиренза, невирапина, ритонавира — на фоне долгосрочного применения) не рекомендуется.

Препараты, влияющие на рН желудочного сока. Применение улипристала (10 мг/день) вместе с ингибитором протонной помпы — эзомепразолом (20 мг 1 раз в день в течение 6 дней) — приводит к снижению средней Cmax на 65%, удлинению Tmax (от медианы 0,75 ч до 1 ч) и повышению средней AUC на 13%. Такое действие лекарственных препаратов, повышающих рН желудочного сока, не считается клинически значимым для ежедневного приема таблеток улипристала.

Возможное влияние улипристала на действие других лекарственных препаратов

Гормональные контрацептивы. Улипристал может препятствовать действию гормональных контрацептивов (гестагенсодержащие таблетки, гестагенвысвобождающие системы или комбинированные пероральные контрацептивы) и препаратов гестагенов, применяемых по иным показаниям. Поэтому сопутствующее применение лекарственных препаратов, содержащих гестаген, не рекомендовано. Гестагенсодержащие препараты не следует применять в течение 12 дней после прекращения лечения улипристалом.

Субстраты P-gp. Данные in vitro показывают, что в клинически значимых концентрациях улипристал в процессе всасывания в стенке ЖКТ может являться ингибитором P-gp. Одновременное применение улипристала и субстрата P-gp не исследовалось, поэтому нельзя исключить вероятность взаимодействий. Данные in vivo свидетельствуют о том, что прием улипристала (таблетка 10 мг) за 1,5 ч до приема субстрата P-gp фексофенадина (60 мг) не оказывает клинически значимого воздействия на фармакокинетику фексофенадина. Таким образом, рекомендуется соблюдать интервал не менее 1,5 ч между приемом улипристала и субстратов P-gp (например дабигатрана этексилата, дигоксина, фексофенадина). Пациентка должна сообщить лечащему врачу о всех лекарственных препаратах, которые она принимает, даже если они отпускаются без рецепта.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 1 табл. 1 раз в день независимо от приема пищи, в течение не более 3 мес.

Допускается однократное повторное проведение 3-месячного курса терапии. Повторный курс терапии надо начинать не ранее 2-го менструального цикла после окончания 1-го курса, в течение первой недели.

Отсутствуют данные по безопасности длительных курсов терапии, поэтому длительность лечения не должна превышать двух курсов продолжительностью по 3 мес.

В случае пропуска таблетки следует принять таблетку препарата Эсмия® как можно быстрее. Если прием пропущен более чем на 12 ч, то пропущенная таблетка не принимается, и следует просто возобновить обычный режим приема.

Особые группы пациенток

Почечная недостаточность. У пациенток с легкой или умеренной степенью почечной недостаточности коррекция дозы не требуется. Препарат Эсмия® не рекомендован для применения у пациенток с тяжелой почечной недостаточностью при невозможности постоянного наблюдения (см. «Особые указания»).

Печеночная недостаточность. У пациенток с легкой степенью печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется. Препарат Эсмия® не рекомендован для применения у пациенток с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью при невозможности постоянного наблюдения (см. «Особые указания»).

Дети. Применение препарата Эсмия® по соответствующим показаниям у детей не предусмотрено. Безопасность и эффективность улипристала установлены только для женщин от 18 лет и старше.

Передозировка

Данные о передозировке улипристала ограничены.

Однократные дозы до 200 мг и ежедневные дозы 50 мг на протяжении 10 дней назначались ограниченному числу добровольцев, при этом не отмечено тяжелых или серьезных нежелательных реакций.

Особые указания

Улипристал назначается только после тщательного обследования. До начала лечения следует исключить беременность.

Контрацепция. В связи с возможностью нежелательных взаимодействий сопутствующее применение только гестагенсодержащих препаратов, гестагенвысвобождающих систем или комбинированных пероральных контрацептивов не рекомендуется. Хотя у большинства женщин, получавших терапевтические дозы улипристала, наблюдалась ановуляция, рекомендовано дополнительное использование негормонального метода контрацепции в ходе лечения.

Почечная недостаточность. Нет оснований предполагать, что почечная недостаточность может значительно влиять на выведение улипристала. Не рекомендуется применять улипристал без постоянного наблюдения у пациенток с тяжелой почечной недостаточностью, т.к. специальные исследования не проводились.

Печеночная недостаточность. Отсутствует опыт терапевтического применения улипристала у пациенток с печеночной недостаточностью. Ожидается, что печеночная недостаточность может влиять на выведение улипристала, что приведет к усилению действия препарата. Это несущественно для пациенток с печеночной недостаточностью легкой степени. Не рекомендуется назначать улипристал пациенткам с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью при невозможности постоянного наблюдения.

Сопутствующая терапия. Не рекомендуется сопутствующее применение улипристала и ингибиторов CYP3A4 средней мощности (например эритромицина, грейпфрутового сока, верапамила) или мощных ингибиторов (например кетоконазола, ритонавира, нефазодона, итраконазола, телитромицина, кларитромицина).

Не рекомендуется совместное применение улипристала и мощных индукторов CYP3A4 (например рифампицина, рифабутина, карбамазепина, окскарбазепина, фенитоина, фосфенитоина, фенобарбитала, примидона, зверобоя продырявленного, эфавиренза, невирапина, ритонавира — на фоне долгосрочного применения).

Изменения эндометрия. Улипристал оказывает специфическое фармакодинамическое действие на эндометрий. Может отмечаться увеличение толщины эндометрия. Если утолщение эндометрия сохраняется в течение 3 мес после окончания лечения и возобновления менструального цикла, следует провести дополнительное обследование для исключения других заболеваний. У пациенток, получающих улипристал, при гистологическом исследовании могут наблюдаться изменения строения эндометрия. Такие изменения обратимы после завершения лечения. Эти гистологические изменения обозначаются как изменения в эндометрии, связанные с антагонистическим действием на РАЕС, и они не должны быть ошибочно оценены как гиперплазия эндометрия. Рекомендуется проводить не более 2 курсов терапии. Продолжительность каждого курса не должна превышать 3 мес, поскольку риск нежелательного воздействия на эндометрий на фоне более длительной терапии неизвестен.

Кровотечение. Пациентки должны быть проинформированы о том, что лечение улипристалом обычно приводит к значительному уменьшению менструальной кровопотери или аменорее в течение первых 10 дней лечения. При сохраняющихся чрезмерных кровотечениях пациентке следует обратиться к врачу. Как правило, менструальный цикл возобновляется в течение 4 нед после окончания курса лечения.

Фертильность. У большинства женщин, принимавших улипристал в терапевтических дозах, наблюдалась ановуляция. Однако фертильность при длительном применении улипристала не изучалась.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Улипристал может оказывать минимальное влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, т.к. после приема улипристала может наблюдаться легкое головокружение.

Форма выпуска

Таблетки, 5 мг. По 14 табл. в блистере из ПВХ/ПЭ/ПВДХ пленки оранжевого цвета и алюминиевой фольги. По 2 или 6 блистеров помещены в картонную пачку.

Производитель

ОАО «Гедеон Рихтер». 1103 Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.

Претензии потребителей направлять по адресу: Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер». 119049 г. Москва, 4-й Добрынинский пер., 8.

Тел.: (495) 363-39-50; факс: (495) 363-39-49.

Условия хранения препарата Эсмия®

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Эсмия®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

www.rlsnet.ru


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.

Adblock
detector