Эсмия таблетки

Улипристал — активный при приеме внутрь синтетический селективный модулятор рецепторов прогестерона (СМПР), характеризующийся тканеспецифичным частичным антипрогестероновым эффектом.

Эндометрий

Улипристал оказывает прямое действие на эндометрий. При начале ежедневного приема препарата в дозе 5 мг в течение менструального цикла у большинства женщин (включая пациенток с миомой) заканчивается очередное менструальное кровотечение, а следующее не наступает. Когда прием препарата прекращается, менструальный цикл обычно возобновляется в течение 4 недель. Прямое действие на эндометрий приводит к специфичным для этого класса препаратов изменениям в эндометрии, связанным с антагонистическим действием на рецепторы прогестерона (Progesterone Receptor Modulator Associated Endometrial Changes (РАЕС)). Как правило, гистологические изменения представлены неактивным и слабо пролиферирующим эпителием, сопровождающимся асимметрией роста стромы и эпителия, выраженным кистозным расширением желез со смешанными эстрогенными (митотическими) и прогестагенными (секреторными) влияниями на эпителий. Такие изменения отмечались примерно у 60% пациенток, получавших улипристал в течение 3 месяцев. Эти изменения обратимы и исчезают после прекращения лечения, их не следует принимать за гиперплазию эндометрия.


Примерно у 5% пациенток репродуктивного возраста с тяжелыми формами менструальных кровотечений толщина эндометрия больше 16 мм. У 10-15% пациенток, получающих улипристал, эндометрий может утолщаться (> 16 мм) в течение первого 3- месячного курса лечения. При проведении повторных курсов утолщение эндометрия наблюдалось реже (у 4.9% пациенток после второго курса лечения и у 3.5% после четвертого курса). Это утолщение исчезает после прекращения приёма препарата и возобновления менструальных кровотечений. Если утолщение эндометрия сохраняется после возобновления менструальных кровотечений во время перерывов в лечении или выявляется спустя 3 месяца после окончания лечения, следует провести дополнительное обследование для исключения других заболеваний.

Лейомиома

Улипристал оказывает прямое действие на лейомиому, подавляя клеточную пролиферацию и индуцируя апоптоз, что приводит к уменьшению их размеров.

Гипофиз

При ежедневном приеме улииристала в дозе 5 мг происходит подавление овуляции у большинства пациенток, о чем свидетельствует поддержание концентрации прогестерона на уровне около 0.3 нг/мл.


При ежедневном приеме улииристала в дозе 5 мг частично снижается концентрация ФСГ, однако концентрация эстрадиола в плазме крови у большинства пациенток поддерживается на уровне средней фолликулярной фазы и соответствует таковой в группе плацебо.

Улипристал не влияет на концентрацию тироксинсвязывающего глобулина (ТСГ), АКТГ и пролактина в плазме крови.

Доклинические данные по безопасности

В доклинических исследованиях фармакологической безопасности, токсичности многократных доз и генотоксичности потенциальных угроз для человека не выявлено. Основные находки связаны с влиянием на рецепторы прогестерона (а также на рецепторы ГКС при применении препарата в более высоких концентрациях), с антипрогестероновой активностью при экспозициях, близких к терапевтическим у человека. Гистологические изменения, сходные с РАЕС, были выявлены при применении в низких дозах. В связи со своим механизмом действия улипристал вызывает гибель плода у различных видов животных. Безопасность препарата в отношении эмбриона человека не установлена. В дозах, достаточно малых для сохранения беременности у животных, тератогенный потенциал не выявлен. В исследованиях репродукции с использованием доз, обеспечивающих такую же экспозицию, как у человека, не выявлено доказательств влияния на репродуктивную способность животных, получавших улипристал, а также на их потомство.

Канцерогенного действия улинристала не выявлено.


Клиническая эффективность и безопасность

Применение в предоперационном периоде

Улипристал в дозах 5 мг/сут и 10 мг/сут вызывает статистически значимое уменьшение объема менструальной кровопотери, что позволяет относительно быстрее и эффективнее проводить коррекцию анемии. У большинства пациенток, получавших улипристал, кровотечение прекращается в течение первой недели приёма (развивается аменорея).

У пациенток, получающих улипристал, значительно уменьшается размер миомы матки. У пациенток, которым не была выполнена гистерэктомия или миомэктомия, уменьшение размеров миомы матки можно оценивать с помощью УЗ исследования после 3 месяцев приема улипристала. Обычно оно сохраняется на протяжении 25 недель последующего наблюдения.

Курсовая терапия

Улипристал эффективен в отношении контроля симптомов миомы матки (например, маточное кровотечение) и уменьшения размеров миомы после курсовой терапии. Курсовая терапия изучена на протяжении 4 курсов лечения.

Результаты оценки влияния на эндометрий

При возобновлении менструаций в перерывах между курсами лечения у большинства женщин с гиперплазией эндометрия происходило спонтанное исчезновение всех ранее зарегистрированных изменений. При последующих курсах лечения частота развития гиперплазии не увеличивается, и в среднем соответствует числу случаев у женщин в пременопаузе.

health.mail.ru

Показания к применению и состав препарата

Препарат включает в свой состав такие вещества, как улипристала ацетат, который является главным активным ингредиентом. В качестве вспомогательных веществ применяются: кросармеллоза натрия, стеарат магния, маннитол, тальк, микрокристаллическая целлюлоза.

Эсмия назначается при:


  • миоме матки легкой и средней степени тяжести;
  • предоперационной терапии при миомах матки крупного размера;
  • в послеоперационный период, когда миому уже удалили.

Побочные эффекты и противопоказания к приему таблеток Эсмия

Препарат гормональный, дорогой. Несмотря на его высокую эффективность, назначаться он должен только врачом, потому что препарат имеет много противопоказаний:

  • бронхиальная астма;
  • склонность к маточным кровотечениям;
  • онкологические заболевания, особенно органов малого таза;
  • прием других гормональных препаратов;
  • индивидуальная непереносимость компонентов Эсмии;
  • заболевания печени и почек;
  • возраст до 18 лет.

Многие женщины отмечают состояние, характерное для приливов во время менопаузы. Также может возникнуть сонливость, эмоциональная нестабильность, общая слабость, нарушение работы ЖКТ и прочие симптомы.

Инструкция по применению

В день принимают 1 таблетку, независимо от приема пищи. Дозировку назначает лечащий врач. Желательно начать прием препарата в первый день менструального цикла. Многие женщины отмечают, что эффективность препарата выше, если принимать его во второй половине дня. Таблетки желательно пить в одно и то же время.


Свечи Диклофенак в гинекологии: инструкция по применению, цена, отзывы, побочные эффекты

Для чего применяются свечи Диклофенак в гинекологии, и каких побочных эффектов от них ожидать?

О проявлениях фиброзно-кистозной мастопатии молочных желез и способах ее лечения на следующей странице.

Признаки эндометрита матки: http://venerolog-ginekolog.ru/gynecology/diseases/endometrit-u-zhenshhin.html.

Цена таблеток Эсмия в аптеках

Препарат не из дешевых. А учитывая, что его часто назначают курсами в течение продолжительного времени, лечение обходится дорого. Стоимость варьируется в пределах 7 000 — 10 000 рублей. Так как расценки «кусаются», важно приобрести препарат в надежной и проверенной аптеке, чтобы не купить подделку.

Аналоги препарата


Аналоги препаратаАналоги препарата Эсмия могут применяться в случае, если у пациентки непереносимость каких-то его компонентов, либо, если она хочет намного сэкономить и приобрести более дешевое средство. Применение аналогов препарата обязательно должно быть согласовано с лечащим врачом, который назначил данный препарат. Аналоги Эсмии представлены следующими препаратами:

  • Гинестрил;
  • Мифолиан;
  • Гинепристон;
  • Миропристон;
  • Женале;
  • Агеста;
  • Пенкрофтон и другие.

Некоторые из них стоят дешевле, другие — дороже. Но, цена не должна быть главным критерием при выборе препарата. Нужно консультироваться с врачом.

Эсмия при миоме: отзывы после применения

Елена, 51 год

В моем случае игра не стоила свеч. Пила 3 месяца, посадила себе печень. В итоге все равно пришлось оперироваться в Москве. Размер миомы был большой. За деньги, которые потратила, могла оплатить операцию. Стоит Эсмия недешево.

Светлана, 19 лет

Моя мама принимала этот препарата. У нее была небольшая миома. Врач ей сразу сказал, что лекарство это не вылечит миому, а лишь уменьшит или просто не даст расти дальше. Так и получилось. Миома не уменьшилась, но и не росла, и на УЗИ ее контуры стали более четкими, что позволяло врачу мониторить состояние. Пока она приступила к 3-му курсу после перерыва.


Валентина, 36 лет

У меня в матке был большой узел, а также киста яичника. Сделали операцию и удалили их. После этого в матке были обнаружены еще 2 небольших узла. Так как я планировала беременность, врач не стал назначать еще одну операцию, чтобы не травмировать матку. Он назначил мне препарат Эсмия, сказав, что он предотвратит рост миомы. Так и получилось. Они даже немного уменьшились в размерах, как показало УЗИ. Через 4 месяца я забеременела. В период беременности и после, узлы меня не беспокоили, роды прошли нормально и ребенок здоровый. Побочных эффектов на себе от приема Эсмии я не ощутила. Думаю, он мне помог.

Анна, 30 лет

Тяжело переношу операции, поэтому попросила врача найти какой-то альтернативный способ лечения, когда у меня обнаружили миому. Так как, по словам врача, она была небольшого размера, он назначил мне медикаментозное лечение и этот препарат. В данный момент я пью его уже год курсами по месяцу, делая между ними перерывы, как сказал врач. Регулярно хожу к гинекологу и делаю УЗИ. Миома не растет. Главный недостаток — высокая стоимость.


Эсмия при эндометриозе

О проведении исследований на лечебный эффект при эндометриозе не известно, но врачи препарат при этом заболевании. Впоследствии отмечается облегчение состояния пациенток и приостановка роста эндометрия. Но применять Эсмию нужно только после детального обследования и только по назначению врача.

Отзывы врачей о препарате

Людмила Логвина, акушер-гинеколог

Это узкопрофильный препарат, применяемый в гинекологии, а также в онкологии для лечения лейомиомы матки. Это происходит за счет того, что препарат влияет на работу гипофиза, а также выработку прогестерона. Все это сказывается и на менструальном цикле. Но, в рамках лечения лейомиомы, эти нарушения допустимы и простительны, т. к. цикл впоследствии можно будет восстановить при необходимости, если женщина еще не достигла климактерического возраста.

Виктор Мойш, гинеколог

Если диагноз был поставлен точно и своевременно, данный препарат дает отличные результаты и является альтернативой хирургическому вмешательству. Однако, если будет назначено неправильное лечение или дозировка, применение препарата может привести к негативным последствиям, осложнениям. Поэтому назначать Эсмия должен только врач, а пациентке необходимо строго соблюдать его предписания, чтобы вылечить миому. В некоторых случаях ее размер уменьшается, в других Эсмия не дает ей увеличиваться дальше. Иногда эффекта вообще нет. Все индивидуально.


Подробнее о том, как развивается миома и как влияет на нее препарат Эсмия на видео:

venerolog-ginekolog.ru

Форма выпуска, упаковка и состав

Лекарство имеет вид белых двояковыпуклых таблеток. Основным действующим компонентом является улипристала ацетат. В одной таблетке содержится 5 г этого вещества. В качестве вспомогательных элементов используются: целлюлоза микрокристаллическая, тальк, маннитол, кроскармеллоза натрия, а также магния стеарат. Препарат предлагается в аптеках в картонной упаковке.

эсмия отзывы Улипристала ацетат можно отнести к селективному стимулятору прогестероновых рецепторов. Наблюдается также частичный антипрогестероновый эффект в тканях. Наиболее активным лекарство является при приеме внутрь. Основное вещество действует прямым образом на эндометрий. Если курс лечения начинать в начале менструального цикла, кровотечения у многих пациенток не наступает. Цикл восстанавливается обычно в течение месяца после окончания терапии.


Лекарственное средство воздействует также на гипофиз. Овуляция не наступает у большинства пациенток, которые принимают препарат «Эсмия» (таблетки). Отзывы показывают, что забеременеть во время лечения практически невозможно. Уровень прогестерона в крови женщины существенно снижается.

Показания

Таблетки «Эсмия» назначают пациенткам репродуктивного возраста (старше 18 лет) при появлении симптомов миомы матки легкой или средней степени тяжести. Лекарство применяют в качестве дооперационной терапии. Если лечение не дает результата, рассматривается вопрос о хирургическом вмешательстве.

препарат эсмия отзывы Женщина в первую очередь должна обратить внимание на такие неприятные симптомы, как обильное кровотечение в период менструации, а также нестабильный цикл. Если же внизу живота или в районе поясницы возникает боль, следует незамедлительно обращаться к гинекологу. Диагноз специалист сможет поставить только лишь после проведения анализа и УЗИ-обследования.

Противопоказания

Без рекомендации специалиста не следует принимать препарат «Эсмия». Отзывы врачей показывают, что лекарство имеет немало противопоказаний. К ним относится в первую очередь кровотечение неясной этиологии. Специалист должен точно определиться с диагнозом. В зоне риска пациентки, кровотечение у которых наблюдается несколько раз за цикл. Не назначается лекарственное средство также при онкологических заболеваниях. Нужно удостовериться в том, что у больной отсутствует рак шейки матки или яичников.

Противопоказанием к назначению таблеток «Эсмия» является тяжелая форма бронхиальной астмы. Проблема в том, что медикаменты для поддержания нормального состояния больной чаще всего имеют гормональную природу. Совместное применение нескольких лекарств, созданных на основе гормонов, может привести к развитию побочных явлений.

У некоторых может вызывать гиперчувствительность препарат «Эсмия». Отзывы показывают, что даже при маленькой дозировке развивается аллергическая реакция. Поэтому при появлении любых посторонних симптомов лечение таблетками стоит прекратить.

Прием препарата в период беременности

Лекарственные средства, основным действующим веществом которых является улипристал, противопоказаны при беременности. Исследований в этой сфере проводилось очень мало. Поэтому данные о приеме таблеток «Эсмия» женщинами во время беременности ограничены.

эсмия таблетки отзывы Исследования на животных показали, что основное действующее вещество выделяется с грудным молоком. Поэтому в период лактации пациенткам также нежелательно принимать средство «Эсмия». Отзывы врачей показывают, что улипристал может оказаться слишком токсичным для новорожденного.

Особые указания

Только после тщательного обследования может быть назначен препарат «Эсмия». Отзывы гинекологов дают возможность понять, что лекарство дает хорошие результаты после точной постановки диагноза. Кроме того, еще до начала терапии необходимо исключить беременность. В связи с возможностью взаимодействия с другими гормональными препаратами врачи рекомендуют во время терапии не пользоваться гормональными контрацептивами. Следует воспользоваться другими методами защиты от нежелательной беременности.

 эсмия инструкция отзывы С осторожностью принимается лекарство пациентками с почечной недостаточностью. Больным с тяжелой формой недуга терапию миомы матки следует проводить в условиях стационара под наблюдением специалистов. В ином случае к тяжелому токсическому отравлению может привести лекарство «Эсмия». Отзывы врачей показывают, что неприятностей удается избежать, если вовремя откорректировать дозировку.

Пациентки всегда должны быть проинформированы о том, что приводит к уменьшению кровотечения лечение таблетками «Эсмия». Отзывы показывают, что во время терапии менструации вообще отсутствует. Поэтому при появлении значительных кровянистых выделений следует незамедлительно обращаться к гинекологу.

Дозировка

Для достижения максимального результата следует принимать правильно лекарство «Эсмия». Отзывы показывают, что точную дозировку в каждом конкретном случае может определить лишь врач. Терапия является длительной. Пациентки принимают изначально по одной таблетке в сутки в течение нескольких месяцев. Максимальный курс терапии может длиться 3 месяца. При возникновении симптомов миомы матки повторно лечение можно возобновить через некоторое время.

эсмия отзывы врачей Препарат стоит принимать строго по режиму (желательно в одно и то же время). Использование таблеток от режима питания не зависит. Пациентка может самостоятельно определить, когда ей лучше пить таблетки «Эсмия». Отзывы показывают, что наиболее благоприятное воздействие лекарство оказывает при использовании во второй половине дня.

Коррекция дозировки требуется пациенткам с тяжелой степенью почечной недостаточности. Лечение проводится только лишь в условиях стационара. Данные о передозировке препарата пациентками без хронических заболеваний практически отсутствуют. Специалисты предполагают, что таблетки в большом количестве могут вызвать острое отравление.

Побочные явления

Были проведены исследования на предмет безопасности приема таблеток «Эсмия» женщинами репродуктивного возраста. Наиболее частым побочным явлением оказалось появление приливов. Представительницы слабого пола при этом ощущали сильный дискомфорт. Но коррекции дозировки такой симптом не требует. Кроме того, приливы чаще всего возникают лишь в первые недели терапии.

У некоторых пациенток в ходе лечения наблюдались незначительные расстройства со стороны психики. Женщины чувствовали тревогу и беспокойство. Но до депрессивного состояния лечение не доводит. Поэтому отмена терапии не требуется.

Также достаточно частым явлением считается гиперчувствительность. Возникает такое состояние у 5% пациенток и проявляется в виде аллергических реакций. У больных может появится кожная сыпь и зуд. Реже наблюдается отечность конечностей.

Лекарственное взаимодействие

Улипристала ацетат имеет стероидную структуру и воздействует на организм, как селективный стимулятор. Поэтому не рекомендуется совместно с гормональными контрацептивами пить препарат «Эсмия» (таблетки). Отзывы показывают, что они значительно увеличивают вероятность наступления беременности. В то же время снижается эффективность лекарства, предназначенного для терапии миомы матки.

эсмия отзывы гинекологов Совместный прием с ингибитором протонной помпы может влиять на рН желудочного сока. Особенно это важно знать пациенткам с гастритом. Взаимодействие препаратов может привести к развитию язвы.

Существуют ли аналоги?

Если по ряду причин нет возможности принимать лекарства на основе улипристала, всегда удастся найти альтернативу. Гинеколог подскажет, чем можно заменить лекарство «Эсмия». Аналоги, отзывы – все это можно узнать в женской консультации. В качестве лекарств для терапии миомы матки достаточно часто используются таблетки «Норколут». Основным действующим средством препарата является норэтистерон. Дополнительно используются такие компоненты, как крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, лактозы моногидрат, желатин и тальк.

эсмия аналоги отзывы Таблетки могут применяться для терапии миомы матки у женщин репродуктивного возраста. Также препарат показан при таких гинекологических заболеваниях, как ановуляторная метроррагия, гиперплазия эндометрия, эндометриоз. Кроме того, медикамент может использоваться для прекращения лактации или предупреждения выделения грудного молока по медицинским показателям. Самостоятельно (без консультации с гинекологом) таблетки применять не следует.

Отзывы о препарате «Эсмия»

Специалисты отмечают, что препарат «Эсмия» показывает действительно хорошие результаты, если пациентка своевременно обратилась за помощью. Обычно курса в 2 месяца достаточно для того, чтобы полностью убрать симптомы заболевания. При этом гинекологи отмечают что использовать таблетки стоит строго по рекомендации. Проблема в том, что они имеют немало противопоказаний. Неправильное лечение может нанести вред.

Пациентки отмечают, что таблетки практически не имеют вкуса. Поэтому их прием не вызывает неприятных ощущений. Препарат помогает избежать оперативного вмешательства, что не может не радовать.

Где купить и сколько стоит?

Отпускается только лишь по рецепту препарат «Эсмия». Инструкция, отзывы – все эти вопросы следует уточнить у врача перед тем, как обращаться в аптеку. Лекарство является распространенным. Поэтому его приобретение не составит особого труда. Таблетки «Эсмия» относятся к группе дорогостоящих медикаментозных средств. За одну упаковку придется заплатить не менее 10 000 рублей. Немного сэкономить удастся, если заказать лекарство в режиме реального времени. Таблетки предлагаются практически в каждой онлайн-аптеке.

fb.ru

Состав

Каждая таблетка содержит:

Действующее вещество: улипристала ацетат 5,00 мг;

Вспомогательные вещества:

целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, тальк, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой «ES5» на одной стороне.

Фармакологическое действие

В Исследовании 1 статистически значимые различия наблюдались в показателях снижения менструальной кровопотери в пользу улипристала ацетата по сравнению с плацебо (см. Таблицу), что обеспечивает более быструю и эффективную коррекцию анемии по сравнению с монотерапией препаратами железа. Аналогичным образом, у пациенток, получавших улипристала ацетат, отмечалось более выраженное уменьшение размеров миомы, что было доказано с помощью магнитно-резонансной томографии (МРТ).

В Исследовании 2 уменьшение менструальной кровопотери было сравнимым для групп пациенток, получавших улипристала ацетат и агонист гонадотропин-рилизинг гормона (лейпрорелин). У большинства пациенток, получавших улипристала ацетат, кровотечение прекратилось в течение первой недели лечения.

Размер трёх самых больших миом оценивался с помощью ультразвукового исследования (УЗИ) в конце курса лечения (Неделя 13) и на протяжении 25 недель последующего наблюдения (без лечения) у пациенток, которым не выполнялась гистерэктомия или миомэктомия. Уменьшение размеров миомы сохранялось в течение периода последующего наблюдения у пациенток, получавших улипристала ацетат. Однако у пациенток, получавших лейпрорелин, наблюдалось небольшое восстановление размеров миом.

В рамках исследования III фазы включавшего 131 пациентку с фибромиомами, которые получали по 2 курса терапии улипристала ацетатом 10 мг продолжительностью 3 месяца, с дозой, в конце первого курса терапии аменорея была достигнута у 79,5% участниц. На фоне второго курса терапии получены сравнимые результаты (88,5% пациенток). Уменьшение объема лейомиомы (средние [медиана] показатели динамики — относительно скрининга), зарегистрированное во время первого курса терапии (-41,9% [-49,9%]) сохранялось и во время второго курса (-43,7 [-63,2%]). С учетом результатов исследований 1 и 2, предполагается, что эффективность дозы 5 мг, полученная на фоне первого курса терапии, будет сохраняться и в ходе второго курса терапии, по аналогии с дозой 10 мг.

Несмотря на ограниченное число пациенток, завершивших четыре 3-х месячных курса терапии (99 пациенток), полученных данных по безопасности достаточно для обоснования одного дополнительного 3-х месячного курса терапии в предоперационном периоде.

Фармакокинетика

После однократного приёма внутрь дозы 5 мг ацетат быстро всасывается, достигая примерно через 1 час  приема максимальной концентрации (Стах) 23,5 ± 14,2 нг/мл и 50,0 ± 34,4 нг/мл, соответственно. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUCo-оо) составляет 61,3 ± 31,7 и 134,0 ± 83,8 нгч/мл, соответственно. Улипристала ацетат быстро трансформируется в фармакологически активный метаболит, при этом через 1 час после приёма Стах составляет 9,0 ± 4,4 нг/мл и 20,6 ± 10,9 нг/мл, AUCo-oo 26,0 ± 12,0 и 63,6 ± 30,1 нг ч/мл, соответственно. Приём улипристала ацетата в дозе 30 мг вместе с завтраком с высоким содержанием жиров приводит к снижению средней Стах примерно на 45 %, удлинению времени достижения максимальной концентрации (tmax) (от медианы 0,75 ч до 3 ч) и 25 % повышению AUCo-oo, по сравнению с приёмом натощак. Такие же результаты получены для активного moho-N- деметилированного метаболита. Этот кинетический эффект пищи не расценивается как значимый для ежедневного приёма таблеток улипристала ацетата.

Распределение

Улипристала ацетат в высокой степени (> 98 %) связывается с белками плазмы, включая альбумин, а-1-кислый гликопротеин, липопротеин высокой плотности и липопротеин низкой плотности. Улипристала ацетат и его активный моно-Ы-деметилированный метаболит проникают в грудное молоко; среднее соотношение AUCt для молока/плазмы составляет 0,74 +/- 0,32 для улипристала ацетата.

Метаболизм

Улипристала ацетат быстро превращается в моно-Ы-деметилированный и затем в ди-N- деметилированный метаболиты. Данные in vitro показывают, что этот процесс происходит в системе цитохрома Р450 с участием изофермента ЗА4 (CYP3A4). Исходя из того, что метаболизм улипристала ацетата опосредован цитохромом Р450, ожидается влияние печёночной недостаточности на выведение улипристала ацетата, что приведет к увеличению его воздействия.

Выведение

Основной путь выведения — через кишечник, менее 10 % вещества выводится почками. Конечный период полувыведения улипристала ацетата после однократного приёма 5 мг или 10 мг составляет примерно 38 ч, средний клиренс около 100 л/ч. Данные in vitro показывают, что в клинически значимых концентрациях улипристала ацетат и его активный метаболит не ингибируют изоферменты CYP1A2, 2А6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4 и не индуцируют изофермент CYP1A2. Таким образом, применение улипристала ацетата не должно влиять на клиренс лекарственных препаратов, которые метаболизируются при участии данных изоферментов.

Данные in vitro показывают, что улипристала ацетат и его активный метаболит не являются субстратами Р-гликопротеина

Показания к применению

Улипристала ацетат показан для предоперационной терапии умеренных и тяжёлых симптомов миомы матки у взрослых женщин детородного возраста.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к улипристала ацетату или любому из вспомогательных веществ;

• Беременность и период лактации;

• Кровотечение из влагалища неясной этиологии или по причинам, не связанным с миомой матки;

• Рак матки, шейки матки, яичников или молочной железы;

С осторожностью: почечная и/или печёночная недостаточность, бронхиальная астма.

Беременность и период лактации

Беременность

Улипристала ацетат противопоказан при беременности.

Данные о применении улипристала ацетата у беременных отсутствуют или ограничены. Несмотря на то, что в ходе исследований на животных тератогенный потенциал не выявлен, данных в отношении репродуктивной токсичности недостаточно.

Период лактации

В исследованиях на животных показано, что улипристала ацетат выделяется с грудным молоком. Улипристала ацетат проникает в грудное молоко. Воздействие препарата на новорожденных/детей младшего возраста не изучалось. Нельзя исключить риска для новорожденных/детей младшего возраста. Улипристала ацетат противопоказан во время грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Лечение следует начинать в течение первой недели менструального цикла.

Данные по безопасности длительных курсов терапии Отсутствуют; таким образом, продолжительность лечения не должна превышать двух курсов продолжительностью по 3 месяца. В случае пропуска дозы следует принять таблетку улипристала ацетата как можно быстрее. Если приём пропущен более чем на 12 часов, то пропущенная доза не принимается, и следует возобновить обычный режим приёма.

Особые группы пациенток

Почечная недостаточность

У пациенток с лёгкой или умеренной степенью почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. Улипристала ацетат не рекомендован для применения у пациенток с тяжёлой почечной недостаточностью при невозможности постоянного наблюдения (см. раздел «Особые указания»).

Печёночная недостаточность

У пациенток с лёгкой степенью печёночной недостаточности коррекции дозы не требуется. Улипристала ацетат не рекомендован для применения у пациенток с умеренной или тяжёлой печёночной недостаточностью при невозможности постоянного наблюдения (см. раздел «Особые указания»).

Дети

Применение улипристала ацетата по соответствующим показаниям у детей не предусмотрено. Безопасность и эффективность улипристала ацетата установлены только для женщин от 18 лет и старше.

Побочное действие

Перечень побочных реакций

В ходе двух исследований III фазы у пациенток с ^иомами Матки, пблучавших препарат в течение 3 месяцев, сообщалось о следующи?4.«йабочных реакциях. Неблагоприятные побочные реакции представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и с частотой возникновения: очень часто (> 1/10); часто (от > 1/100 до < 1/10); нечасто (от > 1/1000 до < 1/100); редко (от > 1/10000 до < 1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

В пределах каждой частотной группы побочные реакции представлены в порядке убывания серьёзности.

Нарушения психики

Нечастые: беспокойство, эмоциональные расстройства.

Нарушения со стороны нервной системы

Частые: головная боль* (*- см. раздел «Описание отдельных побочных реакций»); Нечастые: головокружение.

Нарушения со стороны органа слуха и равновесия

Частые: вертиго.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечастые: носовое кровотечение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Частые: боли в животе, тошнота;

Нечастые: диспепсия, сухость во рту, метеоризм, запор.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

Частые: акне, повышенная потливость;

Нечастые: алопеция, сухость кожи.

Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани

Частые: боли в костях и мышцах;

Нечастые: боли в спине.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечастые: недержание мочи.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы

Очень частые: аменорея, утолщение эндометрия*

Частые: маточные кровотечения*, приливы*, тазовая боль, киста яичника*,

напряженность/болезненность молочных желёз,;

Нечастые: метроррагия, разрыв кисты яичника, выделения из влагалища, увеличение и неприятные ощущения в области молочных желёз.

Общие расстройства

Частые: отёки, повышенная утомляемость;

Нечастые: астения.

Изменения лабораторных показателей

Частые: повышение концентрации холестерина в крови;

Нечастые: повышение концентрации триглицеридов в крови, увеличение массы тела.

Описание отдельных побочных реакций Утолщение эндометрия

У 10-15 % пациенток, получавших улипристала ацетат, может происходить утолщение эндометрия (> 16 мм по данным УЗИ или МРТ на момент окончания лечения). Это явление обратимо после прекращения лечения и возобновления менструального цикла. Кроме того, обратимые изменения в эндометрии, обозначаемые как РАЕС, отличаются от гиперплазии эндометрия. Патоморфолог должен быть информирован о приёме пациенткой улипристала ацетата при проведении гистологического исследования при гистерэктомии или биопсии эндометрия.

Приливы

Приливы отмечались у 9,8 % пациенток, но их частота варьировала в разных исследованиях. В исследовании с активным контролем их частота составила 24 % (10,5 % умеренных или тяжёлых) для группы улипристала ацетата и 60,4 % (39,6 % умеренных или тяжёлых) для группы лейпрорелина. В плацебо-контролируемом исследовании частота приливов составила 1,0 % для улипристала ацетата и 0 % для плацебо. В рамках открытого исследования III фазы частота явления на фоне применения улипристала ацетата составила 4,3%.

Головная боль

Головная боль лёгкой или умеренной степени отмечалась у 6,8 % пациенток.

Киста яичника

У 1,2 % пациенток в ходе лечения были обнаружены функциональные кисты яичника, которые спонтанно исчезли в течение нескольких недель.

Маточное кровотечение

Пациентки с тяжёлым менструальным кровотечением, обусловленным лейомиомой матки, находятся в группе риска повышенной кровопотери, что может потребовать хирургического вмешательства. Было несколько таких сообщений, как в ходе терапии, так и через 2-3 месяца после окончания лечения улипристала ацетатом.

Передозировка

Данные о передозировке улипристала ацетата

Однократные дозы до 200 мг и ежедневные дозы 50 мг на протяжений ТО дней назначались ограниченному числу добровольцев, при этом не отмечено тяжёлых или серьёзных нежелательных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами


Особенности применения

Улипристала ацетат назначается только после тиЩтеггьного обследования:-Дв-нечал а лечения следует исключить беременность.

Контрацепция

В связи с возможностью нежелательных взаимодействий сопутствующее применение только прогестаген-содержащих препаратов, прогестаген-рилизинг систем или комбинированных пероральных контрацептивов не рекомендуется. Хотя у большинства женщин, получавших терапевтические дозы улипристала ацетата, наблюдалась ановуляция, рекомендовано дополнительное использование негормонального метода контрацепции в ходе лечения. Почечная недостаточность

Нет оснований предполагать, что почечная недостаточность может значительно влиять на выведение улипристала ацетата. Не рекомендуется применять улипристала ацетат без постоянного наблюдения у пациенток с тяжёлой почечной недостаточностью, так как специальные исследования не проводились.

Печёночная недостаточность

Отсутствует опыт терапевтического применения улипристала ацетата у пациенток с печёночной недостаточностью. Ожидается, что печёночная недостаточность может влиять на выведение улипристала ацетата, что приведет к увеличению воздействия препарата. Это несущественно для пациенток с печёночной недостаточностью лёгкой степени. Не рекомендуется назначать улипристала ацетат пациенткам с умеренной или тяжёлой печёночной недостаточностью при невозможности постоянного наблюдения. Сопутствующая терапия

Не рекомендуется сопутствующее применение улипристала ацетата и ингибиторов CYP3A4 средней мощности (например, эритромицина, грейпфрутового сока, верапамила) либо мощных ингибиторов (например, кетоконазола, ритонавира, нефазодона, итраконазола, телитромицина, кларитромицина).

Не рекомендуется совместное применение улипристала ацетата и мощных индукторов CYP3A4 (например, рифампицина, рифабутина, карбамазепина, окскарбазепина, фенитоина, фосфенитоина, фенобарбитала, примидона, зверобоя продырявленного, эфавиренза, невирапина, ритонавира — на фоне долгосрочного применения). Бронхиальная астма Не рекомендуется применение препарата у женщин с тяжёлой формой бронхиальной астмы, не поддающейся коррекции пероральными глюкокортикостероидами.

Изменения эндометрия

Улипристала ацетат оказывает а юцифическое’1 : фармако динамическое действие на эндометрий. Может отмечаться увеличение Толпщны эндометрия. Если утолщение эндометрия сохраняется более, чем 3 месяца после окончания лечения и возобновления менструаций, следует провести дополнительное обследование для исключения других заболеваний.

У пациенток, получающих улипристала ацетат, при гистологическом исследовании могут наблюдаться изменения строения эндометрия. Такие изменения обратимы после завершения лечения. Эти гистологические изменения обозначаются как изменения в эндометрии, связанные с модулятором рецепторов прогестерона (РАЕС), и они не должны быть ошибочно оценены как гиперплазия эндометрия. Рекомендуется проводить не более двух курсов терапии. Продолжительность каждого курса не должна превышать 3 месяцев, поскольку риск нежелательного воздействия на эндометрий на фоне более длительной терапии неизвестен.

Кровотечение

Пациентки должны быть проинформированы о том, что лечение улипристала ацетатом обычно приводит к значительному уменьшению менструальной кровопотери или аменорее в течение первых 10 дней лечения. При сохраняющихся чрезмерных кровотечениях пациентке следует обратиться к врачу. Как правило, менструальный цикл возобновляется в течение 4 недель после окончания курса лечения.

Фертильность

У большинства женщин, принимавших улипристала ацетат в терапевтических дозах, наблюдалась ановуляция. Однако фертильность при длительном применении улипристала ацетата не изучалась.

Влияние на способность управлять автотранспортом и на работу с механизмами Улипристала ацетат может оказывать минимальное влияние на способность управления автотранспортом и работу с механизмами, так как после приёма улипристала ацетата может наблюдаться легкое головокружение.

Форма выпуска

14 таблеток в блистере из ПВХ/ПЭ/ПВДХ — алюминиевой фольги.

2 или 6 блистеров в картонной коробке с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температурит До +30 С, в защищенном от

света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

apteka.103.by

Синтетический селективный модулятор прогестероновых рецепторов, характеризующийся тканеспецифичным частичным антипрогестероновым эффектом, активный при приеме внутрь.

Эндометрий

Улипристала ацетат оказывает прямое действие на эндометрий. При начале ежедневного приема препарата в дозе 5 мг в течение менструального цикла у большинства женщин (включая пациенток с миомой) заканчивается очередное менструальное кровотечение, а следующее не наступает. Когда прием препарата прекращается, менструальный цикл обычно возобновляется в течение 4 недель. Прямое действие на эндометрий приводит к специфичным для этого класса препаратов изменениям в эндометрии, связанным с антагонистическим действием на рецепторы прогестерона (Progesterone Receptor Modulator Associated Endometrial Changes (PAEC)). Как правило, гистологические изменения представлены неактивным и слабо пролиферирующим эпителием, сопровождающимся асимметрией роста стромы и эпителия, выраженным кистозным расширением желез со смешанными эстрогенными (митотическими) и прогестагенными (секреторными) влияниями на эпителий. Такие изменения отмечались примерно у 60% пациенток, получавших улипристала ацетат в течение 3 месяцев. Эти изменения обратимы и исчезают после прекращения лечения, их не следует принимать за гиперплазию эндометрия.

Примерно у 5% пациенток детородного возраста с тяжелыми формами менструальных кровотечений толщина эндометрия больше 16 мм. У 10-15% пациенток, получающих улипристала ацетат, эндометрий может утолщаться (>16 мм) в ходе лечения. Это утолщение исчезает после прекращения приема препарата и возобновления менструальных кровотечений. Если утолщение эндометрия остается в течение 3 месяцев после окончания лечения и восстановления менструаций, следует провести дополнительное обследование для исключения других заболеваний.

Лейомиома

Улипристала ацетат оказывает прямое действие на лейомиомы, подавляя клеточную пролиферацию и индуцируя апоптоз, что приводит к уменьшению их размеров.

Гипофиз

При ежедневном приеме улипристала ацетата в дозе 5 мг происходит подавление овуляции у большинства пациенток, о чем свидетельствует поддержание концентрации прогестерона на уровне около 0.3 нг/мл.

При ежедневном приеме улипристала ацетата в дозе 5 мг частично снижается концентрация ФСГ, однако концентрация эстрадиола в сыворотке крови у большинства пациенток поддерживается на уровне средней фолликулярной фазы и соответствует таковой в группе плацебо.

Улипристала ацетат не влияет на концентрацию тироксинсвязывающего глобулина (ТСГ), АКТГ и пролактина в сыворотке крови на протяжении 3 месяцев лечения.

Доклинические данные по безопасности

В доклинических исследованиях фармакологической безопасности, токсичности многократных доз и генотоксичности потенциальных угроз для человека не выявлено.

Основные находки в исследованиях общей токсичности связаны с влиянием на рецепторы прогестерона (а также на рецепторы ГКС при применении препарата в более высоких концентрациях), с антипрогестероновой активностью при экспозициях, близких к терапевтическим у человека. В 39-недельном исследовании на обезьянах с применением низких доз были выявлены изменения, сходные с РАЕС. В связи со своим механизмом действия улипристал вызывает гибель плода у крыс, кроликов (при многократных дозах выше 1 мг/кг), морских свинок и обезьян. Безопасность препарата в отношении эмбриона человека не установлена. В дозах, достаточно малых для сохранения беременности у животных, тератогенный потенциал не выявлен. В исследованиях репродукции у крыс с использованием доз, обеспечивающих такую же экспозицию, как у человека, не выявлено доказательств влияния на репродуктивную способность животных, получавших улипристал, а также на их потомство.

Исследования канцерогенности не проводились.

Клиническая эффективность и безопасность

Эффективность фиксированных доз улипристала 5 мг и 10 мг 1 раз/сут оценивалась в двух исследованиях фазы 3, в которых участвовали пациентки с очень тяжелыми менструальными кровотечениями, вызванными миомой матки.

В сравнении с плацебо было выявлено клинически значимое уменьшение объема менструальной кровопотери у пациенток, принимавших улипристал. Это позволяло быстро и более эффективно проводить коррекцию анемии, чем при назначении только препаратов железа. Уменьшение менструальной кровопотери у пациенток группы улипристала было сопоставимо с группой, получавшей агонист ГнРГ (лейпрорелин). У большинства пациенток, получавших улипристал, кровотечение прекращалось в течение первой недели приема (развивалась аменорея).

По данным МРТ в группе улипристала было значительно большее уменьшение размеров миомы матки, чем в группе плацебо. У пациенток, которым не была выполнена гистерэктомия или миомэктомия, при УЗ-контроле в конце лечения (неделя 13) оценивалось уменьшение размеров миомы матки. Как правило, оно сохранялось на протяжении 25 недель последующего наблюдения у пациенток группы улипристала, тогда как в группе, получавшей лейпрорелин, отмечалось некоторое увеличение размеров миомы матки.

www.rusmedserv.com

Действие

Регулярное использование приводит к заметному уменьшению размера доброкачественного образования. Важно вовремя обратиться к врачу. Лечение должно быть начато раньше, чем возникнет необходимость хирургического вмешательства.

Эсмия, как медицинский препарат, обладает следующими свойствами:

  • Состав имеет непосредственное влияние на клетки новообразования.
  • Удается добиться разрушения патологических процессов, которые происходят на клеточном уровне.

Эсмия при миоме помогает устранить кровотечение за счет непосредственного воздействия на миоматозные узлы.

Таблетки окажут положительное воздействие на организм только в том случае, если будут произведены правильно. Следует остерегаться подделок. Оригинальный производитель Эсмии — Gedeon Richter. Данная компания функционирует на сегодняшний день только в Венгрии.

Это интересно! Как часто можно принимать Эскапел: инструкция по применению

Использование препарата при миоме

Для быстрого устранения любой патологии необходимо переходить к ее лечению сразу после выявления. Эсмию следует начинать принимать пока опухоль еще маленькая. Если новообразование достигает большого размера, то в таком случае невозможно обойтись без хирургического вмешательства. Именно поэтому женщине следует обратиться к специалисту при наличии первых симптомов болезни. Немаловажное значение играют обследования у гинеколога. Их следует производить не менее двух раз в год.

Особенности приема препарата

Эсмия – это 14 таблеток в одном блистере. В зависимости от сложности и характера течения болезни врач назначает их прием женщине. Немаловажное значение играет сложность патологии и индивидуальные особенности организма пациентки.

Как принимать препарат Эсмия: инструкция по применениюПрепарат рекомендуется пить один раз в день по одной таблетке. Лучше всего ее запивать небольшим количеством жидкости.

Курс лечение производится на протяжении нескольких месяцев.

Инструкция по применению гласит, что первую таблетку необходимо выпить в первый день менструального цикла.

Каждый день пилюлю лучше всего употреблять в одно и то же время.

Если в определенный период такая возможность отсутствовала, то следует по быстрее устранить данный недочет лечения. Желательно выполнить это на протяжении следующих 12 часов. В некоторых случаях целесообразно перенести прием на следующий день.

Взаимодействие с алкоголем

Как принимать препарат Эсмия: инструкция по применениюК сожалению, на сегодняшний день нет полноценных клинический испытаний взаимодействия Эсмии с крепкими спиртными напитками.

Однако алкоголь плохо сочетается с другими гормональными препаратами. От этого заметно увеличивается нагрузка на печень. Также отмечается снижение эффективности лечения.

Дополнительно следует отметить, что все гормоны имеют свойство усваиваться в печени.

Это интересно! Противозачаточные свечи Фарматекс: инструкция по применению

Если данный орган ослаблен, то результат от курса будет незначительный.

Препарат следует применять по предварительному согласованию у врача при наличии патологий в работе печени и почек. Негативную роль сможет сыграть также астма в состоянии ремиссии.

Побочные эффекты и противопоказания

В медицинской практике побочные эффекты встречаются даже у самых эффективных лекарств. Эсмия используется для устранения опухоли в полости матки. Однако в период ее приема остается риск развития побочных эффектов:

  • Пациентка постоянно находится в состоянии тревоги, поэтому у нее наблюдаются проблемы со сном.
  • Нарушения в работе кишечника. Они проявляются в виде сильной боли, тяжести и нарушений стула.
  • Некоторые пациентки жалуются на боль в грудной клетке. При детальном осмотре молочной железы можно обнаружить уплотнения.
  • Появление выделений из влагалища, от которых исходит неприятный запах.
  • Нарушения в работе сальных желез. Женщина страдает от набора веса на фоне гормонального изменения в организме.

Самолечение категорически запрещено. В противном случае увеличивается риск значительного усугубления ситуации.

Лекарственным препаратом лечение нельзя производить в период вынашивания плода. От него также следует отказаться при лактации. Эсмию не допускается использовать в следующих случаях:

  • Женщине еще нет 18 лет.
  • Ранее у пациентки наблюдалась повышенная чувствительность к отдельным компонентам препарата.
  • Диагностированная бронхиальная астма, которая находится в стадии обострения.
  • Периодически открывается кровотечение из матки. Оно никак не связано с наличием в организме женщины миомы.
  • Онкологическое заболевание, которое находится непосредственно в самой матке или на яичнике.
  • Неправильная работа печени и почек.

Аналоги

Возникают ситуации, когда женщина не может использовать Эсмию по каким-либо причинам. В таком случае врачи предлагают аналоги препарата.

Как принимать препарат Эсмия: инструкция по применениюПостинор также производится в Венгрии. В нашей стране его чаще всего используют в качестве одного из методов экстренной контрацепции. 

Благодаря его составу удается предотвратить зачатие. Для этого следует принять таблетку не позднее, чем через 72 часа. Его действие основано на блокировке выработки в организме прогестерона.

За счет этого происходит гормональный сбой. На фоне ситуации яйцеклетка не может быть оплодотворена. Невозможным становится также ее присоединение к стенкам матки.

Это интересно! Как принимать Линдинет 30: инструкция по применению

Препарат следует выпить дважды по одной таблетке.

Между приемами следует сделать интервал в 12 часов. Благодаря этому удастся свести вероятность наступления беременности к минимуму.

Дополнительно следует отметить, что если женщину стошнило на протяжении первых трех часов после приема первой таблетки, то необходимо принять сразу вторую и третью таблетку. Если препарат сработал правильно, то у женщины должно наступить кровотечение на протяжении первых пяти дней. При этом с 90% уверенностью можно сказать, что оплодотворение яйцеклетки не произойдет.

Как принимать препарат Эсмия: инструкция по применениюРигевидон – популярный оральный контрацептив, который в своем составе содержит эстрадиол и левоноргестрел.

Его назначают с целью оральной контрацепции и устранения некоторых женских заболеваний. Препарат помогает избавиться от сбоев менструации, поликистоза, ПМС и других недугов.

Он оказывает непосредственное влияние на выработку в организме прогестерона. Среди недостатков хотелось бы отметить задержание жидкости в организме. На фоне этого повышается риск набора женщиной веса.

Гинестрил или Эсмия: что лучше

На сегодняшний день посредством гормональных препаратов можно избавиться от большого количества гинекологических заболеваний. Именно поэтому у некоторых пациентов возникает вопрос о том, Гинестрил или Эсмия — что лучше? В состав первого препарата входит мифепристон. Именно поэтому препарат может использоваться для лечения миом. 

Как принимать препарат Эсмия: инструкция по применениюТакже он используется с целью медикаментозного прерывания беременности. При необходимости его дают беременной женщине на позднем сроке для индуцирования родовой деятельности.

Существуют также методы экстренной контрацепции, которые основываются на действии данного вещества.

На нем далеко не всегда целесообразно останавливать свой выбор.

Это интересно! Побочные эффекты и последствия приема препарата Гинепристон: инструкция по применению

Эсмия – препарат, который целесообразно назначать только после тщательного обследования.

Курс лечения можно начать только после того, как беременность была полностью исключена. При наличии тяжелой почечной недостаточности пациентка должна регулярно наблюдаться у специалиста. При необходимости повторного курса лечения следует постоянно следить за состоянием эндометрия. После его окончания женщина должна каждый год в обязательном порядке проходить ультразвуковое обследование полости матки. Если кровотечение возобновляется, то целесообразно прервать курс лечения.

В течение первых 10 дней лечения у пациентки значительно уменьшается кровопотеря при менструации. Если сохраняется прежний режим, то рекомендуется немедленно обратиться за консультацией к лечащему врачу. Как правило, менструация возвращается в полном объеме через четыре недели после окончания курса.

Видео: Эсмия — препарат против миомы матки

 

В процессе терапии у женщины будет наблюдаться полное отсутствие овуляции. Основной действующий компонент оказывает небольшое влияние на возможность женщины управлять транспортным средством. Сразу после приема у нее наблюдается головокружение и снижение активности мозговой деятельности. Именно поэтому рекомендуется отказаться от вождения автомобиля на период лечения.

medikamenty.guru

Улипристал — активный при приеме внутрь синтетический селективный модулятор рецепторов прогестерона (СМПР), характеризующийся тканеспецифичным частичным антипрогестероновым эффектом.

Эндометрий

Улипристал оказывает прямое действие на эндометрий. При начале ежедневного приема препарата в дозе 5 мг в течение менструального цикла у большинства женщин (включая пациенток с миомой) заканчивается очередное менструальное кровотечение, а следующее не наступает. Когда прием препарата прекращается, менструальный цикл обычно возобновляется в течение 4 недель. Прямое действие на эндометрий приводит к специфичным для этого класса препаратов изменениям в эндометрии, связанным с антагонистическим действием на рецепторы прогестерона (Progesterone Receptor Modulator Associated Endometrial Changes (РАЕС)). Как правило, гистологические изменения представлены неактивным и слабо пролиферирующим эпителием, сопровождающимся асимметрией роста стромы и эпителия, выраженным кистозным расширением желез со смешанными эстрогенными (митотическими) и прогестагенными (секреторными) влияниями на эпителий. Такие изменения отмечались примерно у 60% пациенток, получавших улипристал в течение 3 месяцев. Эти изменения обратимы и исчезают после прекращения лечения, их не следует принимать за гиперплазию эндометрия.

Примерно у 5% пациенток репродуктивного возраста с тяжелыми формами менструальных кровотечений толщина эндометрия больше 16 мм. У 10-15% пациенток, получающих улипристал, эндометрий может утолщаться (> 16 мм) в течение первого 3- месячного курса лечения. При проведении повторных курсов утолщение эндометрия наблюдалось реже (у 4.9% пациенток после второго курса лечения и у 3.5% после четвертого курса). Это утолщение исчезает после прекращения приёма препарата и возобновления менструальных кровотечений. Если утолщение эндометрия сохраняется после возобновления менструальных кровотечений во время перерывов в лечении или выявляется спустя 3 месяца после окончания лечения, следует провести дополнительное обследование для исключения других заболеваний.

Лейомиома

Улипристал оказывает прямое действие на лейомиому, подавляя клеточную пролиферацию и индуцируя апоптоз, что приводит к уменьшению их размеров.

Гипофиз

При ежедневном приеме улииристала в дозе 5 мг происходит подавление овуляции у большинства пациенток, о чем свидетельствует поддержание концентрации прогестерона на уровне около 0.3 нг/мл.

При ежедневном приеме улииристала в дозе 5 мг частично снижается концентрация ФСГ, однако концентрация эстрадиола в плазме крови у большинства пациенток поддерживается на уровне средней фолликулярной фазы и соответствует таковой в группе плацебо.

Улипристал не влияет на концентрацию тироксинсвязывающего глобулина (ТСГ), АКТГ и пролактина в плазме крови.

Доклинические данные по безопасности

В доклинических исследованиях фармакологической безопасности, токсичности многократных доз и генотоксичности потенциальных угроз для человека не выявлено. Основные находки связаны с влиянием на рецепторы прогестерона (а также на рецепторы ГКС при применении препарата в более высоких концентрациях), с антипрогестероновой активностью при экспозициях, близких к терапевтическим у человека. Гистологические изменения, сходные с РАЕС, были выявлены при применении в низких дозах. В связи со своим механизмом действия улипристал вызывает гибель плода у различных видов животных. Безопасность препарата в отношении эмбриона человека не установлена. В дозах, достаточно малых для сохранения беременности у животных, тератогенный потенциал не выявлен. В исследованиях репродукции с использованием доз, обеспечивающих такую же экспозицию, как у человека, не выявлено доказательств влияния на репродуктивную способность животных, получавших улипристал, а также на их потомство.

Канцерогенного действия улинристала не выявлено.

Клиническая эффективность и безопасность

Применение в предоперационном периоде

Улипристал в дозах 5 мг/сут и 10 мг/сут вызывает статистически значимое уменьшение объема менструальной кровопотери, что позволяет относительно быстрее и эффективнее проводить коррекцию анемии. У большинства пациенток, получавших улипристал, кровотечение прекращается в течение первой недели приёма (развивается аменорея).

У пациенток, получающих улипристал, значительно уменьшается размер миомы матки. У пациенток, которым не была выполнена гистерэктомия или миомэктомия, уменьшение размеров миомы матки можно оценивать с помощью УЗ исследования после 3 месяцев приема улипристала. Обычно оно сохраняется на протяжении 25 недель последующего наблюдения.

Курсовая терапия

Улипристал эффективен в отношении контроля симптомов миомы матки (например, маточное кровотечение) и уменьшения размеров миомы после курсовой терапии. Курсовая терапия изучена на протяжении 4 курсов лечения.

Результаты оценки влияния на эндометрий

При возобновлении менструаций в перерывах между курсами лечения у большинства женщин с гиперплазией эндометрия происходило спонтанное исчезновение всех ранее зарегистрированных изменений. При последующих курсах лечения частота развития гиперплазии не увеличивается, и в среднем соответствует числу случаев у женщин в пременопаузе.

health.yandex.ru

Улипристал — активный при приеме внутрь синтетический селективный модулятор рецепторов прогестерона (СМПР), характеризующийся тканеспецифичным частичным антипрогестероновым эффектом.

Эндометрий

Улипристал оказывает прямое действие на эндометрий. При начале ежедневного приема препарата в дозе 5 мг в течение менструального цикла у большинства женщин (включая пациенток с миомой) заканчивается очередное менструальное кровотечение, а следующее не наступает. Когда прием препарата прекращается, менструальный цикл обычно возобновляется в течение 4 недель. Прямое действие на эндометрий приводит к специфичным для этого класса препаратов изменениям в эндометрии, связанным с антагонистическим действием на рецепторы прогестерона (Progesterone Receptor Modulator Associated Endometrial Changes (РАЕС)). Как правило, гистологические изменения представлены неактивным и слабо пролиферирующим эпителием, сопровождающимся асимметрией роста стромы и эпителия, выраженным кистозным расширением желез со смешанными эстрогенными (митотическими) и прогестагенными (секреторными) влияниями на эпителий. Такие изменения отмечались примерно у 60% пациенток, получавших улипристал в течение 3 месяцев. Эти изменения обратимы и исчезают после прекращения лечения, их не следует принимать за гиперплазию эндометрия.

Примерно у 5% пациенток репродуктивного возраста с тяжелыми формами менструальных кровотечений толщина эндометрия больше 16 мм. У 10-15% пациенток, получающих улипристал, эндометрий может утолщаться (> 16 мм) в течение первого 3- месячного курса лечения. При проведении повторных курсов утолщение эндометрия наблюдалось реже (у 4.9% пациенток после второго курса лечения и у 3.5% после четвертого курса). Это утолщение исчезает после прекращения приёма препарата и возобновления менструальных кровотечений. Если утолщение эндометрия сохраняется после возобновления менструальных кровотечений во время перерывов в лечении или выявляется спустя 3 месяца после окончания лечения, следует провести дополнительное обследование для исключения других заболеваний.

Лейомиома

Улипристал оказывает прямое действие на лейомиому, подавляя клеточную пролиферацию и индуцируя апоптоз, что приводит к уменьшению их размеров.

Гипофиз

При ежедневном приеме улииристала в дозе 5 мг происходит подавление овуляции у большинства пациенток, о чем свидетельствует поддержание концентрации прогестерона на уровне около 0.3 нг/мл.

При ежедневном приеме улииристала в дозе 5 мг частично снижается концентрация ФСГ, однако концентрация эстрадиола в плазме крови у большинства пациенток поддерживается на уровне средней фолликулярной фазы и соответствует таковой в группе плацебо.

Улипристал не влияет на концентрацию тироксинсвязывающего глобулина (ТСГ), АКТГ и пролактина в плазме крови.

Доклинические данные по безопасности

В доклинических исследованиях фармакологической безопасности, токсичности многократных доз и генотоксичности потенциальных угроз для человека не выявлено. Основные находки связаны с влиянием на рецепторы прогестерона (а также на рецепторы ГКС при применении препарата в более высоких концентрациях), с антипрогестероновой активностью при экспозициях, близких к терапевтическим у человека. Гистологические изменения, сходные с РАЕС, были выявлены при применении в низких дозах. В связи со своим механизмом действия улипристал вызывает гибель плода у различных видов животных. Безопасность препарата в отношении эмбриона человека не установлена. В дозах, достаточно малых для сохранения беременности у животных, тератогенный потенциал не выявлен. В исследованиях репродукции с использованием доз, обеспечивающих такую же экспозицию, как у человека, не выявлено доказательств влияния на репродуктивную способность животных, получавших улипристал, а также на их потомство.

Канцерогенного действия улинристала не выявлено.

Клиническая эффективность и безопасность

Применение в предоперационном периоде

Улипристал в дозах 5 мг/сут и 10 мг/сут вызывает статистически значимое уменьшение объема менструальной кровопотери, что позволяет относительно быстрее и эффективнее проводить коррекцию анемии. У большинства пациенток, получавших улипристал, кровотечение прекращается в течение первой недели приёма (развивается аменорея).

У пациенток, получающих улипристал, значительно уменьшается размер миомы матки. У пациенток, которым не была выполнена гистерэктомия или миомэктомия, уменьшение размеров миомы матки можно оценивать с помощью УЗ исследования после 3 месяцев приема улипристала. Обычно оно сохраняется на протяжении 25 недель последующего наблюдения.

Курсовая терапия

Улипристал эффективен в отношении контроля симптомов миомы матки (например, маточное кровотечение) и уменьшения размеров миомы после курсовой терапии. Курсовая терапия изучена на протяжении 4 курсов лечения.

Результаты оценки влияния на эндометрий

При возобновлении менструаций в перерывах между курсами лечения у большинства женщин с гиперплазией эндометрия происходило спонтанное исчезновение всех ранее зарегистрированных изменений. При последующих курсах лечения частота развития гиперплазии не увеличивается, и в среднем соответствует числу случаев у женщин в пременопаузе.

www.vidal.ru


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.

Adblock
detector